- 生物活性
Ferrostatin-1 (Fer-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂，EC50为60 nM。
- 体外研究
Ferrostatin-1(2 μM)作用于癌细胞，抑制Erastin诱导的Ferroptosis，Ferroptosis是一种铁依赖性的的非凋亡性细胞死亡，Ferrostatin-1作用于新生大鼠脑片，抑制 谷氨酸盐诱导的细胞死亡。Ferrostatin-1是一种脂质ROS清除剂，具有N-环己基部分，作为生物膜内亲脂锚。Ferrostatin-1不抑制细胞外信号调节激酶（ERK）磷酸化或HT-1080细胞增殖停滞，说明Ferrostatin-1不抑制MEK/ERK通路，螯合铁，或抑制蛋白合成。Ferrostatin-1抑制Erastin诱导的胞浆和脂质ROS积累。的无细胞条件下，Ferrostatin-1容易氧化稳定自由基2,2-二苯基-1-苦肼基（DPPH）。
- 生物活性
Ferrostatin-1 (Fer-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂，EC50为60 nM。
- 靶点
Target
Value
Ferroptosis
(HT-1080 cells)
60 nM(EC50)
- 体外研究
Ferrostatin-1(2 μM)作用于癌细胞，抑制Erastin诱导的Ferroptosis，Ferroptosis是一种铁依赖性的的非凋亡性细胞死亡，Ferrostatin-1作用于新生大鼠脑片，抑制 谷氨酸盐诱导的细胞死亡。Ferrostatin-1是一种脂质ROS清除剂，具有N-环己基部分，作为生物膜内亲脂锚。Ferrostatin-1不抑制细胞外信号调节激酶（ERK）磷酸化或HT-1080细胞增殖停滞，说明Ferrostatin-1不抑制MEK/ERK通路，螯合铁，或抑制蛋白合成。Ferrostatin-1抑制Erastin诱导的胞浆和脂质ROS积累。的无细胞条件下，Ferrostatin-1容易氧化稳定自由基2,2-二苯基-1-苦肼基（DPPH）。
- 体内研究
Ferrostatin-1 inhibits cell death in cellular models of Huntington's disease (HD), periventricular leukomalacia (PVL), and kidney dysfunction .
Ferrostatin-1 (0.8 mg/kg; tail vein injection) effectively alleviated LPS-induced induced acute lung injury (ALI).
Ferrostatin-1 (i.p.; 5 mg/kg; C57BL/6J mice) improves renal function in mice with rhabdomyolysis.
Animal Model:
Male C57BL/6 mice (LPS-induced ALI)
Dosage:
0.8 mg/kg
Administration:
Tail vein injection
Result:
Exerted therapeutic action against LPS-induced ALI.
医药
87815-77-8
347174-05-4
以4-(环己基氨基)-3-硝基苯甲酸乙酯为原料合成3-氨基-4-(环己基氨基)苯甲酸乙酯的一般步骤：将硝基衍生物（24.28 g，83 mmol）溶于甲醇（150 mL）中，加入20% Pd(OH)2/碳催化剂（200 mg）。在1个大气压的氢气氛围下进行氢化反应，持续3天。反应完成后，通过过滤去除催化剂，随后在减压条件下蒸除溶剂，得到目标产物3-氨基-4-(环己基氨基)苯甲酸乙酯（21.72 g，收率100%），产物为深紫色固体。
参考文献：
[1] Patent: US2003/236251, 2003, A1. Location in patent: Page 20
[2] Synthesis, 2003, # 11, p. 1683 - 1692
[3] Journal of the American Chemical Society, 2014, vol. 136, # 12, p. 4551 - 4556
[4] Patent: WO2015/84749, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0274; 0280
[5] Patent: WO2005/121132, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 40
