514-36-3 醋酸氟氢可的松

WGK Germany:3 RTECS号:TU5050000 海关编码:2937220000 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:急性毒性 类别4 经口 生殖毒性 类别2 毒性:LD50 oral in rat: > 1gm/kg

• 简介 醋酸氟氢可的松，为美国临床指南治疗失盐型肾上腺皮质增生综合征及阿狄森氏综合征唯一推荐盐皮质激素药物。醋酸氟氢可的松在原发性肾上腺皮质功能减退症中，主要发挥盐皮质激素作用，可与糖皮质类固醇一起用于替代治疗，也适用于低肾素低醛固酮综合征和自主神经病变所致直立性低血压等。
• 药理作用 醋酸氟氢可的松为氢化可的松C9位氟的衍生物，属中效糖皮质激素，有抗炎、抗过敏和止痒作用。其抗炎作用是氢化可的松的15倍，钠潴留作用为氢化可的松的百倍以上。
• 禁忌症 ①对本药及基质成分过敏者和对其他糖皮质激素过敏者禁用；②急性细菌性、真菌性及病毒性等感染性皮肤病禁用。
• 不良反应 ①可有烧灼感、皮肤刺激感，偶可发生接触性皮炎；②长期局部外用，可出现毛细血管扩张、多毛、皮肤萎缩，增加对感染的易感性等，封包治疗时更多见；③长期用于面部可出现痤疮样疹、酒渣样皮炎、颜面红斑、口周皮炎等；④长期、大面积使用可因药物的累计吸收作用出现皮质功能亢进征(库欣综合征)，表现为多毛、痤疮、满月脸、高血压、骨质疏松、精神抑郁、伤口愈合不良等；⑤儿童长期使用可抑制生长和发育。
• 注意事项 ①皮肤有化脓感染和真菌感染时须同时使用抗感染药物，如同时使用后，感染的症状没有及时改善，应停用本药直至感染得到控制；②不能长期或大面积使用，同一部位不可超过2周。
• 用法用量 外用适量，涂搽于患处。一日2次。

医药

合成路线 1（1. 合成：514-36-3）

产率：57.4% 合成条件：With pyridine hydrogenfluoride In dichloromethane at 0 - 10℃; for 2 h; 实验步骤：将化合物1（2g，5.0mmol）溶于20ml二氯甲烷中。 冷却至2030℃，加入70％吡啶氢氟酸（4.0ml，含HF约150mmol）。 在0至10℃，反应2小时。 反应结束后，加水50ml，用二氯甲烷50ml×2萃取水相两次，合并二氯甲烷相，用水洗涤至中性，用无水硫酸钠干燥，减压大部分溶剂，有固体沉淀 ，过滤，干燥，白色氢氟酸可的松醋酸盐固体1.2g，收率57.4％，HPLC纯度为98.3％。 参考文献：

• [1] Patent: CN107915766, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0021-0038