78281-72-8 奈帕酚胺

危险品运输编号:UN 3077 9 / PGIII；WGK Germany:3；RTECS号:CY1480710；海关编码:2924.29.6250；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:危害水生环境-急性危害 类别1、危害水生环境-长期危害 类别1

眼科用药（白内障）：用于治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症，通过角膜穿透后水解为氨芬酸（NSAID），抑制前列腺素合成，降低血-房水/视网膜屏障崩溃，减少视网膜水肿和新生血管；生物活性：非甾体抗炎药剂，靶点为COX1和COX2，体内研究显示其对COX-2抑制活性强于ketorolac或bromfenac，对COX-1抑制活性弱，可减少糖尿病大鼠视网膜前列腺素E2合成及血管病变，抑制小鼠脉络膜新生血管。

医药

路线1：2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺（奈帕芬胺）的制备

• 步骤：将25.0g 2-氨基-3-苯甲酰基-α-（甲硫基）苯乙酰胺（83.2mmol，来源于实施例3）溶于330mL THF和80mL水的混合溶剂中，通过加法漏斗分批加入装有100g湿润Raney-Ni催化剂的过滤器反应器（催化剂经氮气/氩气吹扫，依次用水洗涤两次、THF洗涤一次）；
• 条件：反应混合物在室温下剧烈搅拌10分钟，反应完成后卸载黄色溶液，用250mL THF洗涤催化剂两次，合并THF溶液后蒸馏浓缩至250mL，分两次加入200mL 2-丙醇并蒸馏至剩余体积250mL，冷却析出黄色固体，过滤收集；
• 收率：干燥后得到18.2g针状黄色晶体，收率86%；
• 纯度：HPLC纯度纯化前99.6%，纯化后99.8%，未检测到氯化副产物；
• 表征：XRD谱图参见图2.5，IR谱图参见图6；
• 参考文献：[1] Patent: US2009/312575, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 5-6；[3] Journal of Medicinal Chemistry, 1990, vol. 33, #8, p.2296-2304；[5] Letters in Organic Chemistry, 2012, vol.9, #7, p.461-464,4。