119768-44-4 (R)-1-(Boc-氨基)-2-丙醇

海关编码:2924297099

作为有机合成中间体，用于医药相关化合物的制备。

医药合成

路线1：两步法合成

• 步骤1：氮气保护下，将1-氨基-2-丙醇（3.53 g，47.0 mmol）和三乙胺（25 mL）溶于甲醇（35 mL）中，缓慢滴加二碳酸二叔丁酯（10.3 g，47.0 mmol）的甲醇（15 mL）溶液，室温搅拌过夜。反应完成后浓缩，高真空干燥得8.23 g（定量产率）透明油状产物。
• 步骤2：将油状产物溶于四氢呋喃（100 mL），加入三乙胺（13.1 mL，94.0 mmol），0℃下滴加甲磺酰氯（3.82 mL，49.3 mmol），反应1小时后用乙酸乙酯稀释，依次用1M盐酸水溶液、碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，有机相经无水硫酸钠干燥、浓缩得10.5 g（88%产率）透明油状物（化合物42.2）。 参考文献：[1] Journal of Organic Chemistry, 2000, vol. 65, #20, p. 6368-6380；[2] Patent: US2006/35908, 2006, A1；[3] Patent: US2015/197493, 2015, A1；[4] Patent: WO2014/173928, 2014, A1；[5] Patent: WO2006/104356, 2006, A1