39028-27-8 碘乙酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯

干冰运输。危险性类别：眼部刺激 类别2、经皮刺激 类别2、特异性靶器官毒性-一次接触，类别3。危险标志：GHS07。防范说明：P261；P305+P351+P338。海关编码：29251900，存储类别：11 - 可燃固体，WGK Germany：3。非危险化学品。

化学合成；交联标记试剂（臂长1.5 Å，水溶性不高，需DMSO、DMF助溶，用于与巯基和胺基交联，pH>7.5时与巯基反应，也可与伯胺或咪唑反应；作为不可降解ADC linker用于合成抗体偶联药物（ADC）；具有氨基和巯基反应性的双异官能团交联剂，通过pH7.5缓冲条件下的酰胺键偶联伯胺分子，再通过pH7.5缓冲条件下的硫醚键与含自由巯基分子特异性次级键合，用于制备酶免疫交联剂和半抗原载体分子偶联物，提供两个原子的连接基。

医药

路线1：

• 步骤：在0℃下，将N-羟基琥珀酰亚胺（12.6 mmol）和二环己基碳二亚胺（20.3 mmol）溶于适量溶剂中，加入碘乙酸（6 mmol）；对于化合物VIa合成，需预先将马来酸酐（10 mmol）与β-丙氨酸在N,N-二甲基甲酰胺中反应1小时；反应完成后，减压蒸发去除溶剂，粗产物用二氯甲烷溶解，用水洗涤，有机层用无水硫酸镁干燥，过滤后浓缩至干，残余物重结晶得到目标产物。
• 条件：0℃起始，逐渐升温至室温，持续搅拌4小时；马来酸酐与β-丙氨酸反应1小时。
• 收率：30%。
• 参考文献：[1] Organic and Biomolecular Chemistry, 2016, vol.14, #32, p.7777-7791；[2] Patent: US2013/273581, 2013, A1（专利页码0092；0111-0112；0114）；[3] Farmaco, 1992, vol.47, #11, p.1367-1383。