1115-70-4 盐酸二甲双胍

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution；WGK Germany:3；RTECS号DU1800000；海关编码29252900；存储类别11 - 可燃固体；危险性类别急性毒性类别4（经口）、眼部刺激类别2；毒害物质数据1115 - 70 - 4（Hazardous Substances Data）；毒性LD50（大鼠）：1000 mg/kg（经口）、300 mg/kg（皮下注射）（Rx Bulletin）。

盐酸二甲双胍是双胍类口服降糖药，用于非胰岛素依赖型糖尿病（尤其肥胖/高胰岛素血症者），可与其他降糖药联用；通过增加胰岛素敏感性、抑制肝糖异生、减少肠道葡萄糖吸收等机制降低血糖。不良反应包括胃肠道反应，禁忌证含严重肝肾功能不全、糖尿病酮症酸中毒等。

医药

路线1：将500mg二甲双胍游离碱溶于30ml丙酮中，加入280μL浓盐酸，室温搅拌2小时，过滤、丙酮洗涤、热空气干燥（70℃），得490mg产物，产率76.4%。条件：HCl水溶液/丙酮，20℃，2h。来源：WO2008/93984。

路线2：高压釜中加入100kg双氰胺、120kg二甲胺盐酸盐、300kg环己醇，搅拌45r/min，真空0.08MPa，140℃反应3h，乙醇重结晶、干燥，得产物，产率94.8%（大规模）。来源：Journal of Organic Chemistry USSR等。

路线3：5L烧瓶中加入1kg 2-氰基胍、1.15kg二甲基胺盐酸盐、2kg正丁醇，回流22h，冷却过滤，50-75℃干燥，得1.9kg产物。来源：WO2016/59507。