52-01-7 螺内酯

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；WGK Germany:3，RTECS号:TU4725000，TSCA:TSCA listed，海关编码:29321900，存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性 类别3，毒性化合物或者引起慢性影响的化合物，危险性类别:致癌性 类别2，生殖毒性 类别1B，特异性靶器官毒性-反复接触类别2，毒害物质数据:52-01-7(Hazardous Substances Data)，毒性:LD50 in rats, mice, rabbits (mg/kg): 790, 360, 870 i.p. (IARC, 1980)（chemicalbook）；RTECS号:TU4725000，WGK Germany:3（molbase）

作为醛固酮竞争性抑制药，用于水肿性疾病（充血性心力衰竭、肝硬化腹水等）、高血压辅助治疗、原发性醛固酮增多症诊断与治疗、低钾血症预防；也用于女性雄性脱发治疗。

医药

路线1：

• 步骤：甾环的17-酮基与乙炔加成得乙炔基醇，经羧化和氢化还原炔键生成五元螺环，再经氧化、脱氢、加成等反应制得螺内酯。
• 收率：一般收率约18.5%。

路线2：

• 步骤：雄烯二酮与原甲酸三乙酯反应得3-乙氧基雄甾-3,5-二烯-17-酮，经碘化三甲基锍环氧化、与丙二酸二乙酯成内酯环，再经脱氢、水解、与硫代乙酸加成后脱羧制得螺内酯。