1262888-28-7 Spautin-1

中文名称: Spautin-1
英文名称: Spautin-1
CAS号
分子式

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名称和标识

中文名: Spautin-1
英文名: Spautin-1
CAS号: 1262888-28-7
分子式: C15H11F2N3
分子量: 271.26
中文别名: 6-氟-N-(4-氟苄基)喹唑啉-4-胺; 4-((4-氟苄基)氨基)-6-氟喹唑啉; Spautin-1抑制剂; 自噬抑制剂-1; USP10和USP13抑制剂
英文别名: 6-fluoro-N-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-amine; 6-Fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]-4-quinazolinamine; C43; 4-((4-Fluorobenzyl)amino)-6-fluoroquinazoline; 6-Fluoro-N-(4-fluorobenzyl)-4-quinazolinamine; 6-Fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]quinazolin-4-amine; Spautin 1

物化属性

LogP: 3.40
PSA: 37.81
储存条件: 2-8°C，惰性气体保存
外观: 白色或米色粉末
密度: 1.4±0.1 g/cm³
折射率

安全信息

安全说明

急性毒性类别4（经口），严重眼损伤类别1。WGK Germany:3，海关编码:2922390090，存储类别:11 - 可燃固体。

生产及用途

用途与制备

生物活性：作为特异性自噬抑制剂，抑制USP10和USP13的去泛素化活性，IC50约0.6-0.7 μM，可增加凋亡；靶点：USP10（无细胞实验IC50 0.5779 μM）、USP13（无细胞实验IC50 0.6916 μM）；体外研究：增强无葡萄糖培养基中BCAP-37细胞死亡并诱导凋亡，抑制Bax-Bak DKO细胞中依托泊苷诱导的自噬，调节Vps34复合物降解及PtdIns3P水平，稳定α-平滑肌细胞肌动蛋白和钙调蛋白，减少细胞外基质产生及VSMC增殖迁移，下调Beclin-1抑制IM诱导自噬并增强IM诱导凋亡，减少BHK-21细胞中传染性登革病毒；体内研究：改善cerulein或L-arginine诱导的急性胰腺炎，降低血清淀粉酶和脂肪酶水平，抑制TNFα升高，减轻炎症损伤。

医药

通用方法

原料：4-氯-6-氟喹唑啉（1.84 g，10 mmol）、三甲胺（1.06 g，10 mmol）、对氟苄胺（10 mmol）
溶剂：5 mL N,N-二甲基甲酰胺（DMF）
步骤：将原料混合，加热回流4小时
后处理：冷却至室温，倾入碎冰，过滤收集析出固体，乙醇重结晶纯化
产物：6-氟-N-(4-氟苄基)喹唑啉-4-胺，熔点高于300℃
参考文献：[1] Molecules, 2017, vol. 22, # 2

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