25122-46-7 丙酸氯倍他索

中文名称: 丙酸氯倍他索
英文名称: Clobetasol propionate
CAS号
分子式

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名称和标识

中文名: 丙酸氯倍他索
英文名: Clobetasol propionate
CAS号: 25122-46-7
分子式: C25H32ClFO5
分子量: 466.97
中文别名: 特美肤; 氯倍氟美松丙醋酸; 氯倍他索; 21-氯-9α-氟-11β,17α-二羟基-16β-甲基-1,4-妊娠双烯-3,20-二酮-17-丙酸酯; 氯倍他索丙酸酯; 17-丙酸氯倍他索; (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-氯乙酰基)-9-氟-11-羟基-10,13,16-三甲基-3-氧代-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十二氢-3H-环戊烷并[a]菲-17基丙酸酯
英文别名: 17-propionate; cgp9555; Cloβsol propionate; 21-Chloro-9-fluoro-11b,17-dihydroxy-16b-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-propionate; Dermovate; GR-2/92; Temovate; Olux; clobetasol-17-propionate; Dermoval; Cloβsol 17-Propionate; CCl 4725; Clobetasol 17-Propionate; GR 2/925; clobesol; Psorex; Clobetasolpropionate; Dermoxin; (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-Chloroacetyl)-9-fluoro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl propionate

物化属性

CYP3A4抑制剂: Yes
LogP: 3.98
P-糖蛋白底物: Yes
XLogP3: 3.83
储存条件: 库房通风低温干燥
可旋转化学键数量

安全信息

安全说明

干冰运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:2，RTECS号:TU3725000，海关编码:29372290，存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性类别3，毒性化合物或者引起慢性影响的化合物，危险性类别:危害水生环境-长期危害类别4，生殖毒性类别1B，特异性靶器官毒性-反复接触类别2

生产及用途

用途与制备

丙酸氯倍他索是一种高效外用糖皮质激素类药物，用于治疗慢性湿疹、神经性皮炎、银屑病、掌跖脓疱病、扁平苔藓、盘状红斑狼疮等糖皮质激素外用治疗有效的瘙痒性及非感染性炎症性皮肤病；作为CYP3A5抑制剂，具有较强抗炎、抗瘙痒和毛细血管收缩作用，抗炎作用为氢化可的松的112.5倍，倍他米松磷酸钠的2.3倍，氟轻松的18.7倍，能有效渗透皮肤角质层，抑制细胞有丝分裂。

医药; 生命科学

合成路线1

步骤: -40℃下，将4mL（约40mmol）20％氟化氢水溶液缓慢加入到5.6g（12.5mmol）环氧化合物VII在50mL氯仿中的溶液中；TLC监测反应结束后，加入50mL冰水，用碳酸氢钠中和至中性，50mL氯仿萃取两次，水洗有机相，减压除溶剂后经硅胶柱色谱得到4.9g（10.5mmol）目标产物VII（丙酸氯倍他索）。
条件: -40℃；溶剂为氯仿、水；使用20％氟化氢水溶液。
收率: 84%。
参考文献: Patent: CN107793462, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0065-0067

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