98418-47-4 琥珀酸美托洛尔
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质非危险化学品,海关编码为2922190900
用途与制备
制药,治疗高血压药物、心血管类药物;用于高血压、心绞痛、伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭治疗。
医药
路线1:以乙酰化的3-[4-(2-甲氧基乙基苯氧基)]-1,2-环氧丙烷为起始物料反应,最后经催化氢化得到美托洛尔碱,再与琥珀酸反应得到产品。起始物料需自制。 路线2:以对甲氧基乙基苯酚为起始物料,通过与环氧氯丙烷、异丙胺、琥珀酸反应生成琥珀酸美托洛尔。使用四丁基溴化铵、聚乙二醇等相转移催化剂,二氯甲烷等溶剂,产生大量废液。 路线3:以对甲氧基乙基苯酚(2)为原料,在氢氧化钠作用下与环氧氯丙烷取代生成3-[4-(2-甲氧乙基-苯氧基)]-1,2-环氧丙烷(3),再在异丙醇中与异丙胺开环加成得到1-异丙氨基-3-[4-(2-甲氧乙基)-苯氧基]-2-丙醇(4),即美托洛尔,最后与琥珀酸反应生成琥珀酸美托洛尔(1),总收率约55%。 路线4:以4-(2-甲氧基乙基)苯酚和环氧氯丙烷为原料在相转移催化剂四丁基溴化铵催化下,先得到1-(2,3-环氧丙氧基)-4-(2-甲氧基乙基)-苯;再与异丙胺在催化剂AlCl3作用下反应,得到美托洛尔;最后将美托洛尔与琥珀酸的饱和乙醇溶液反应即得琥珀酸美托洛尔。