用于化学合成，可制备抗癌药物康普立停A-4类似物、CHK1抑制剂、肥胖/机体紊乱治疗药物、Src激酶抑制药物、酪氨酸激酶抑制剂替代品、内切-β-葡萄糖醛酸酶乙酰肝素酶抑制剂替代品、多囊肾病/结肠息肉/癌症/中风治疗药物、平滑肌细胞增殖抑制药物、抗菌磺胺类药物。
医药
路线1：
- 步骤：将52A悬浮液51（0.1g，0.43mmol）在未稳定的57％HI（1.3mL）中，90℃加热5小时；冷却后用EtOAc（5mL）稀释，饱和Na₂S₂O₃水溶液和盐水洗涤；有机层用无水MgSO₄干燥、过滤、浓缩，硅胶柱色谱纯化得52（0.07g，80％）。
- 条件：90℃，5h；
- 参考文献：ACS Catalysis, 2015, vol.5, #3, p.1526-1529等11篇专利/文献。
路线2：
- 步骤：向N-（3-溴-4-甲氧基苯基）乙酰胺III（5.0g，20.50mmol）的EtOH（40.0mL）溶液中加入浓HCl（20.0mL），80℃反应4-5h；蒸馏出EtOH，残余物冷却至0℃，用NH₃水溶液碱化至pH12，EtOAc（2×250mL）萃取；合并有机物用盐水洗涤，Na₂SO₄干燥、过滤、减压浓缩得产物（3.56g，87％）。
- 条件：Stage1：80℃，4-5h（HCl/乙醇）；Stage2：NH₃水溶液碱化；
- 参考文献：WO2009/74812, 2009, A1等。
路线3：
- 步骤：1）溴代：7.05g对氟硝基苯+25g醋酸，15℃加入9.34g N-溴代丁二酰亚胺，保温10h，冰水析出固体，抽滤干燥得3-溴-4-氟硝基苯9.95g（收率90.5%）；2）醚化：11.0g 3-溴-4-氟硝基苯+175ml甲醇，10℃加入12.15g甲醇钠，保温4h，冰水析出固体，抽滤干燥得3-溴-4-甲氧基硝基苯11.15g（收率96.1%）；3）硝基还原：11.6g 3-溴-4-甲氧基硝基苯+水，70℃分批加入17.55g Na₂S，保温10h，冰水析出固体，抽滤干燥得3-溴-4-甲氧基苯胺7.2g（收率71.3%）。
- 条件：溴代15℃，10h；醚化10℃，4h；还原70℃，10h；
- 收率：溴代90.5%，醚化96.1%，还原71.3%。
