作为有机合成和药物化学中间体，利用苯环上的氯原子进行转化合成目标分子结构（如Suzuki偶联引入芳环或烷基链）；苯环上的羧基可转化为酯基、羟基、酰胺等；氨基可通过重氮化反应转化为卤素原子等活性官能团，用于制备1,2,3,5-四取代苯衍生物。
医药; 农药; 化学合成
路线1：N-氯代琥珀酰亚胺氯化法
- 步骤：在100ml圆底烧瓶中加入20ml 3-甲基-2-氨基-苯甲酸、50ml DMF、30mmol N-氯代琥珀酰亚胺，回流搅拌3h后倒入冰中，水和稀盐酸酸化至pH=6，过滤，乙醇洗涤得灰色固体。
- 条件：N,N-二甲基甲酰胺（DMF）溶剂，回流，3h。
- 收率：83%。
- 参考文献：[1] Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2012, vol. 60, #44, p.10942-10951等。
路线2：过氧化氢氧化法
- 步骤：5-CHLORO-7-METHYL-1H-吲哚-2,3-二酮（25.0g，0.13mol）、氢氧化钾（8.4g，0.15mmol）和30%过氧化氢（21.6g，0.18mol）在0℃甲醇（300mL）中混合2h，室温16h，倒入乙酸乙酯（500mL），1N盐酸萃取3次，盐水洗涤，硫酸钠干燥，减压除溶剂得黄色固体。
- 条件：甲醇-水混合溶剂，0-20℃，18h。
- 收率：75%。
- 参考文献：[1] Patent: WO2004/87686, 2004, A2, Page 249等。
路线3：乙酸-水体系环化法
- 步骤：使用甲胺水溶液（40%溶液，10.75g，0.138mol）代替无水甲胺，在乙酸乙酯中48-52℃反应1h，收集干燥固体，经ηPLC分析计算产率。
- 条件：乙酸乙酯溶剂，48-52℃，1h。
- 收率：87.3%。
- 参考文献：[1] Patent: WO2008/10897, 2008, A2, Page/Page column 16。
