3685-23-2 顺式-4-氨基环己烷甲酸

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；WGK Germany:3；危险等级:IRRITANT；海关编码:29224999；存储类别:13 - 不可燃性固体；危险性类别:眼部刺激 类别2、经皮刺激 类别2、特异性靶器官毒性-一次接触，类别3（chemicalbook）；WGK Germany:3；危险性描述:H315; H319; H335；危险标志:GHS07；危险性防范说明:P261; P305 + P351 + P338；信号词:Warning（molbase）。

化学合成

化学合成

路线1：对氨基苯甲酸催化加氢合成

• 原料：对氨基苯甲酸（10.0g，0.07mol，1当量）、5% Ru/C催化剂（2.50g）、10% NaOH溶液（100.0mL）
• 条件：100℃，100-150 bar氢气氛围，高压釜中搅拌反应20小时
• 检测：TLC（展开剂DCM/MeOH/NH₃=5/5/1，茚三酮染色）确认原料完全消耗，NMR显示完全转化
• 产物比例：顺式:反式=1:4.6
• 产率：64.286%（ee值）
• 参考文献：[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2001, 36(3), 265-286；[2] Biochemische Zeitschrift, 1933, 262, 462；[3] Journal of the American Chemical Society, 1938, 60, 2341-2343；[4] Chemische Berichte, 1942, 75, 425-428；[5] Chemische Berichte, 1943, 76, 1019-1023；[6] Chemische Berichte, 1963, 96, 2377-2386；[7] Journal of Medicinal Chemistry, 1993, 36(8), 1100-1103；[8] Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1999, 49(1), 6-12；[9] Synthetic Communications, 2002, 32(13), 1985-1995；[10] Patent: WO2017/134212, 2017, A1（第10页）