4271-30-1 N-(4-氨基苯甲酰)-L-谷氨酸

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3。海关编码:2924296000。存储类别:11 - 可燃固体。

生命科学；化学合成，医药中间体，用于甲氨喋呤、叶酸的生产；生化研究。

医药

合成路线 1（1. 合成：4271-30-1）

• 步骤：向反应容器中加入N-硝基苯甲酰腙-L-谷氨酸27.23g（0.1mol），甲醇118g，搅拌均匀，加入10％Pd/C 0.59g，然后缓慢加入甲酸铵18.92g（0.3mol），室温下搅拌30分钟，过滤，回收Pd/C，然后用甲醇中的盐酸调节pH=3，静置30分钟后过滤沉淀的晶体，用少量甲醇洗涤，干燥，得到N-(4-氨基苯甲酰)-L-谷氨酸25.75g，HPLC纯度99.88％，产率96.58％，总产率95.64％（以硝基苯甲酸计）。
• 条件：With palladium 10% on activated carbon; ammonium formate In methanol at 20℃; for 0.50 h
• 参考文献：[1] Patent: CN105439895, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0029; 0030 [2] Chirality, 2010, vol. 22, # 2, p. 252 - 257 [3] Journal of the Chemical Society, 1949, p. 1401,1404 [4] Yakugaku Zasshi, 1949, vol. 69, p. 457 [5] Chem.Abstr., 1950, p. 3442 [6] Chemische Berichte, 1951, vol. 84, p. 485,488 [7] Zeitschrift fuer Naturforschung, 1950, vol. 5b, p. 132,135 [8] Patent: US2560616, 1948, [9] Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 1951, vol. 70, p. 738,741 [10] J. Immunol., 1935, vol. 29, p. 371,373 [11] Pharmaceutical Chemistry Journal, 1985, vol. 19, # 4, p. 273 - 275 [12] Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal, 1985, vol. 19, # 4, p. 448 - 450 [13] Patent: CN108147977, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0015; 0019; 0020; 0021; 0022; 0024

合成路线 2（2. 合成：4271-30-1）

• 步骤：3-氟代，4-氨基苯甲酰基-L-谷氨酸二叔丁酯（14）用甲酸铵催化转移还原硝基化合物（13）（7.5g，17.5mmol）的MeOH（60ml）溶液（5.8g，91.6）在Pd/C（10％）上得到胺（14），为油状物（6.9g，99％）。
• 条件：With ammonium formate In methanol