27591-69-1 替洛隆二盐酸盐

急性毒性（经皮、吸入、经口）类别4，致癌性类别2，眼部刺激类别2，经皮刺激类别2，特异性靶器官毒性-一次接触类别3。LD50（小鼠、大鼠）：口服959、852 mg/kg；腹腔注射145、244 mg/kg。WGK Germany:3，RTECS号:LL9000000，海关编码:2922.39.4500，存储类别:11 - 可燃固体。

盐酸替洛隆是口服抗病毒试剂，可激活干扰素生成，具有诱导干扰素抵抗病原感染潜力，还具有广谱抗病毒、抗肿瘤、抗炎、抗纤维及增强自然杀伤细胞吞噬活性等药理功能，口服或静脉注射均有良好抗病毒活性。

医药

合成路线1

• 原料：2（100g，0.47mol）、2-二乙基氨基乙基氯化物盐酸盐（300g，1.74mol）、KOH（225g，4.01mol）、水（320mL）、甲苯（1.5L）
• 反应条件：混合后回流反应24小时
• 后处理：冷却至室温，分离有机层；有机层用3mol/L KOH水溶液（500mL）洗涤；真空浓缩至干；残余物溶于无水乙醇（420g），通入气态HCl调节pH至3.0；乙醇重结晶，过滤干燥
• 收率：200g，产率93%
• 产物表征：熔点231-233°C（文献值235-236°C[22]）；IR（KBr）特征吸收峰：2943.3, 2596.5（CH），1708.9（C=O）cm⁻¹；ESI-MS（m/z）：411.0 [M+H]⁺；分子式C₂₅H₃₄N₂O₃（分子量410.3）；¹H-NMR（400MHz，D₂O）化学位移δ（ppm）：7.12（d，J=6.5Hz，2H），6.99（dd，J=6.5,1.6Hz，2H），6.89（d，J=1.6Hz，2H），4.39（t，J=3.6Hz，4H），3.68（t，J=3.6Hz，4H），3.42（q，J=5.6Hz，8H），1.44（t，J=5.8Hz，12H）
• 参考文献：[1] Crystal Growth and Design, 2012, vol. 12, #12, p. 6118-6125；[2] Molecules, 2015, vol. 20, #12, p. 21458-21463