1477-68-5 4-(2-氨基乙基)-2-甲氧基苯酚盐酸盐

干冰运输非危险化学品。甲醇溶液危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2，WGK Germany:3，F:3-10，危险等级IRRITANT，海关编码29222990，存储类别11 - 可燃固体。危险性描述H315; H319; H335，信号词Warning，危险标志GHS07，防范说明P261; P305 + P351 + P338。

化学合成（多巴胺中间体）；生命科学（神经调节剂，活化TAAR1）；体外研究中用于荧光检测；体内研究中在DDD小鼠中诱导特定行为激活；校准仪器和装置；质量保证/质量控制；药物多巴胺的中间体。

医药

路线1：锌粉还原法

• 步骤：
  1. 在前一步骤C（8g，40.6mmol）中加入乙酸乙酯、浓盐酸，加热至70℃，剧烈搅拌下缓慢加入活化的锌粉（35.0g，546.5mmol），缓慢冷却至50℃，反应3h，TLC检测完成后冷却至室温，过滤除去过量锌，滤液用无水硫酸钠干燥后过滤收集，浓缩得油状物4（6.7g，40.0mmol）。
  2. 将油状物4加入4M/L盐酸-甲醇溶液，摇匀后冷冻至-20℃反应2h，抽滤沉淀固体，得到6g（3-甲氧基-4-羟基苯乙胺盐酸盐）。
• 条件：50-70℃反应3h；-20℃反应2h；溶剂为乙酸乙酯、盐酸、甲醇。
• 收率：约72%。
• 参考文献：[1] Patent: CN105481849, 2016, A；[2] Organic Letters, 2016, vol. 18, #15, p. 3542-3545

路线3：还原法

• 步骤：将2-甲氧基-4-(2-硝基乙烯)酚、乙醇、水、锌粉及盐酸的混合物加热回流3h，冷却后静置过夜，过滤，滤液在10℃左右用碳酸钠中和至pH8-8.5，甩滤，滤液用正丁醇提取，提取液减压蒸馏回收丁醇后冷却，加氯化氢-甲醇回流半小时，冷却结晶，过滤，滤饼用甲醇洗涤，80℃干燥得3-O-甲基多巴胺盐酸盐。
• 收率：65-70%。
• 参考文献：[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005, vol. 15, #14, p. 3369-3373；[2] Archiv der Pharmazie, 1981, vol. 314, #12, p. 983-991