66852-54-8 卤倍他索丙酸酯

名称和标识

中文名: 卤倍他索丙酸酯
英文名: Halobetasol propionate
CAS号: 66852-54-8
分子式: C25H31ClF2O5
分子量: 484.96
中文别名: 卤贝他索丙酸酯; 丙酸乌倍他索; 乌倍他索丙酸酯; 丙酸卤倍他索; (6Α,11Β,16Β)-21-氯-6,9-二氟-11-羟基-16-甲基-17-(1-氧丙氧基)孕甾1,4-二烯-3,20-二酮; 21-氯-6α,9α-二氟-11β,17α-二羟基-16β-甲基-1,4-妊娠双烯-3,20-二酮17-丙酸酯; (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-氯乙酰基)-6,9-二氟-11-羟基-10,13,16-三甲基-3-氧代-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十二氢-3H-环戊烷并[a]菲-17-基丙酸酯
英文别名: ulobetasol propionate; BMY-30056; CGP-14458; Uiobetasol Propionate; Ultravate; 21-chloro-6alpha,9-difluoro-11beta,17-dihydroxy-16beta-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-propionate; 6 alpha-fluoroclobetasol 17-propionate; Halobetasol; halobetasolpropionate; halobetasol 17-propionate; Miracorten; (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-Chloroacetyl)-6,9-difluoro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl propionate; Halobetasol (propionate)

安全说明

运输信息：冰袋运输，包装等级III，危险品运输编码2810，危险类别6.1(b)。危险描述：非危险化学品，WGK Germany 3，海关编码2937220000，存储类别11 - 可燃固体，RTECS号BY4190000。

用途与制备

生命科学领域，具有抗炎、止痒和收缩血管作用；医药领域，作为局部皮质激素，用于缓解对皮质激素敏感的皮肤炎性和瘙痒病症，以及成人患者斑块型银屑病的治疗。

医药

路线1：

步骤：向17-羟基-9β，11β-环氧-16-β-甲基孕-1，4-二烯-3，20-二酮-21-乙酸酯在乙酸异亚丙基酯中的溶液中加入浓硫酸，中和后真空蒸发，残余物溶解在乙腈中，加入F-TEDA，稀释后萃取、洗涤、浓缩，甲醇研制得到6α-氟-17-羟基-9β，11β-环氧-16-β-甲基孕-1，4-二烯-3，20-二酮21-乙酸酯；将该酯在70％氢氟酸中冷却搅拌，稀释后过滤得到二氟松21-乙酸酯；将二氟松21-乙酸酯与碳酸钾溶液在甲醇中反应，真空浓缩、稀释、过滤得到二氟松；将二氟松与PTSA在N，N-二甲基乙酰胺中反应，加入原乙酸三甲基酯，稀释、过滤得到二氟松17-乙酸酯，类似方法制备二氟松17-丙酸酯；将二氟松17-丙酸酯与甲磺酰氯在吡啶中反应，加入盐酸，过滤得到二氟松17-丙酸酯-21-甲磺酸酯；将该甲磺酸酯与氯化锂在DMA中加热搅拌，冷却、稀释、过滤得到卤倍他索丙酸酯。
条件：浓硫酸中和；-10至-15℃搅拌；100-110℃反应；5℃反应21h；100℃反应。
参考文献：无。

路线2：

步骤：6α，9-二氟-11β，17，21-三羟基-16β-孕(甾)-1，4-二烯-3，20-二酮-17丙酸酯(Ⅰ)和甲磺酰氯在吡啶中反应得到化合物(Ⅱ)；(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中，和氯化锂反应得到丙酸乌倍他索。
条件：5℃反应21h；100℃反应。
参考文献：[1] Patent: US2004/138191, 2004, A1. Location in patent: Page 6；[1] Patent: WO2006/110534, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 25；[1] Patent: US2004/138191, 2004, A1. Location in patent: Page 6。
产率：未提供。

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