N-甲酰基-L-亮氨酸是有机中间体，可由L-亮氨酸一步制备，用于制备抑制素；也可作为有机合成原料，通过甲酰化反应制备，产率90%-95%，主要用于化学合成和生命科学领域。
化学合成；生命科学
路线1：
- 步骤： 向胺（1当量）、甲酸（5当量）、碳酸氢钠（10当量）和甘油酮-氧化物1（2当量）在H₂O（0.2-0.3M）溶液中加入EDCI（2当量），搅拌3小时，用1%HCl水溶液淬灭，水相用EtOAc（或CHCl₃或CHCl₃-MeOH（10/1）萃取，合并有机相用Na₂SO₄干燥，真空蒸发，硅胶色谱（或Sephadex LH20）纯化得到产物。
- 条件： 20℃，3小时，水为溶剂，使用氰基-羟基亚氨基-乙酸2,2-二甲基-[1,3]二氧戊环-4-基甲酯、碳酸氢钠、1-乙基-(3-(3-二甲基氨基)丙基)-碳二亚胺盐酸盐。
- 收率： 95%
- 参考文献： Tetrahedron Letters, 2013, vol. 54, #16, p.2077-2081
路线2：
- 步骤： 在氮气氛下，将L-亮氨酸和甲酰胺引入反应器，加热约6小时，蒸馏除去甲酰胺，加入水，冷却后用硫酸酸化至pH 2.5，搅拌后过滤，滤饼用水冲洗，真空干燥得到产物。
- 条件： 100℃，6小时，水为溶剂，使用甲酰胺、汞，蒸馏压力20-30mm汞柱，温度50-60℃，酸化pH 2.5，冷却至20-25℃，搅拌2小时，5℃搅拌1小时。
- 收率： 90%
- 参考文献： Patent: US6294692, 2001, B1
路线3：
- 步骤： 在0℃下向L-亮氨酸在甲酸中的溶液中滴加乙酸酐，搅拌过夜，用水处理，减压除去溶剂，重结晶得到产物。
- 条件： 0℃，过夜，甲酸为溶剂，使用乙酸酐，重结晶水为溶剂。
- 收率： 未提供
- 参考文献： 未提供
