核酸及其他杂环-化工词典

核酸及其他杂环

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双氯磺草胺
英文名称
Diclosulam
CAS号
145701-21-9
分子式
C₁₃H₁₀Cl₂FN₅O₃S
分子量
406.22
中文别名
N-(2,6-二氯苯基)-5-乙氧基-7-氟-[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶-2-磺酰胺; 双氯磺草安; 2',6'-二氯-5-乙氧基-7-氟(1,2,4)三唑并(1,5-c)嘧啶-2-磺酰苯胺; N-(2,6-二氯苯基)-5-乙氧基-7-氟-[1,2,4]三氮唑并[1,5-C]嘧啶-2-磺酰胺; N-(2,6-二氯苯基)-5-乙氧基-7-氟[1,2,4]三唑[1,5-C]嘧啶-2-磺酰胺; 二氯苏拉姆; 2',6'-dichloro-5-ethoxy-7-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine-2-sulfonanilide; N-(2,6-dichlorophenyl)-5-ethoxy-7-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine-2-sulfonamide; Strongarm; diclosulam (bsi,iso,ansi); xde-564; (1,2,4)Triazolo(1,5-c)pyrimidine-2-sulfonamide, N-(2,6-dichlorophenyl)-5-ethoxy-7-fluoro-; N-(2,6-Dichlorophenyl)-5-ethoxy-7-fluoro-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidin-2-sulfonamide
用途
适宜作物大豆、花生田苗前种植土壤处理，防除阔叶杂草。
相关属性
基本信息物化属性
双氯非那胺
英文名称
Dichlorphenamide
CAS号
120-97-8
分子式
C₆H₆Cl₂N₂O₄S₂
分子量
305.16
中文别名
双氯磺酰胺; 4,5-二氯苯-1,3-二磺酰胺; 二氯苯磺胺; 二氯苯二磺胺; 二氯磺胺; 双氯芬胺; 1,3-Benzenedisulfonamide, 4,5-dichloro-; 1,3-disulfamoyl-4,5-dichlorobenzene; 1,3-Disulfamyl-4,5-dichlorobenzene; 3,4-Dichloro-5-sulfamylbenzenesulfonamide; 4,5-Dichloro-1,3-benzenedisulfonamide; 4,5-Dichloro-1,3-disulfamoylbenzene; 4,5-dichloro-3-benzenedisulfonamide; 4,5-Dichloro-m-benzendisulfonamide; Dichlorophenamide; diclofenamidum; 4,5-Dichlorobenzene-1,3-Disulfonamide
用途
双氯非那胺为间苯二磺酰胺类碳酸酰胺酶抑制药，主治各型青光眼，尤其适用于对乙酰唑胺有耐药性的患者；具有降低眼内压、利尿作用（利尿作用很弱），主要用于治疗青光眼以降低眼压；用作中间体。
相关属性
基本信息物化属性
双羟萘酸噻嘧啶
英文名称
Pyrantel pamoate
CAS号
22204-24-6
分子式
C₃₄H₃₀N₂O₆S
分子量
594.68
中文别名
恩波酸噻嘧啶; 抗虫灵; 双羟萘酸噻嘧啶(噻嘧啶); 双羟萘酸喹嘧啶; (E)-1-甲基-2-[2-(2-噻吩基)乙烯基]-1,4,5,6-四氢嘧啶 4,4'-亚甲基-双(3-羟基2-奈酸)盐; 双羟乃酸噻嘧啶; (E)-1-甲基-2-(2-(噻吩-2-基)乙烯基)-1,4,5,6-四氢嘧啶 4,4'-亚甲基双(3-羟基-2-萘甲酸); 1-Methyl-2-(2-[2-thienyl]ethenyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine compound with 4,4′-methylenebis(3-hydroxy-2-naphthoic acid); 1,4,5,6-Tetrahydro-1-Methyl-2-[(1E)-2-(2-thienyl)ethenyl]pyrimidine 4,4'-Methylenebis[3-hydroxy-2-naphthalenecarboxylate]; 4,4'-Methylenebis[3-hydroxy-2-naphthalenecarboxylic Acid compound with 1,4,5,6-Tetrahydro-1-Methyl-2-[(1E)-2-(2-thienyl)ethenyl]pyrimidine; Early Bird; HelMintox; NeMocid; Piranver; Pyrantel embonate; pyrantel ptamoate; Embovin; Combantrin; 4,4'-methanediylbis(3-hydroxynaphthalene-2-carboxylic acid) - 1-methyl-2-[(E)-2-(thiophen-2-yl)ethenyl]-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine (1:1); Pyrantel (pamoate)
用途
作为广谱驱虫剂，用于治疗蛔虫病、钩虫感染、肠虫病（蛲虫感染）、毛霉菌病和旋毛虫病等寄生虫感染；体外研究显示其能诱导蛔虫肌肉收缩，抑制多种寄生虫幼虫和成虫存活；体内研究表明口服给药可显著减少寄生虫感染。
相关属性
基本信息物化属性
双联(2-甲基-2,4-戊二醇)硼酸酯
英文名称
Bis(hexylene Glycolato)diboron
CAS号
230299-21-5
分子式
C₁₂H₂₄B₂O₄
分子量
253.94
中文别名
双联(2-甲基-2,4-戊二醇硼酸酯); 双(1,3,3-甲基-1,3-戊二醇酸)硼烷; 双己烯甘油二硼酯; 4,4,4',4',6,6'-六甲基-2,2'-二-1,3,2-二氧杂硼烷; 双联2,4-二甲基-2,4-己二醇基二硼酸酯; 双(己烯基甘醇酸)二硼; 4,4,4',4',6,6'-六甲基-2,2'-联(1,3,2-二氧杂硼烷); 双（乙烯基甘醇酸）二硼; 4,4,6-trimethyl-2-(4,4,6-trimethyl-1,3,2-dioxaborinan-2-yl)-1,3,2-dioxaborinane; Bis(2-methyl-2,4-pentanediolato)diboron; bis(hexylen glycolato)diboron; 4,4,4',4',6,6'-Hexamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborinane); B2(OCMe2CH2CH(Me)O)2; Bis(1,3,3-trimethyl-1,3-propanediolato)diboron; 4,4,4',4',5,5'-Hexamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolane)
用途
主要用于化学合成，作为医药中间体及硼酸及其衍生物的合成原料
相关属性
基本信息物化属性
双联邻苯二酚硼酸酯
英文名称
Bis(catecholato)diboron
CAS号
13826-27-2
分子式
C₁₂H₈B₂O₄
分子量
237.81
中文别名
2,2'-联苯并[D][1,3,2]二氧硼戊环; 2,2′-二-1,3,2-苯并二氧硼烷; 邻苯二酚-二硼; 双(邻苯二酚)二硼酸酯; 联硼酸邻苯二酚酯; 2,2'-联-1,3,2-苯并二氧杂环戊硼烷; 2,2'-Bis-1,3,2-benzodioxaborole; 2,2'-Bibenzo[d][1,3,2]dioxaborole; Bis(catecholato)diborane; BIS(CATECHOLATO)DIBORON; 2,2'-BI-1,3,2-BENZODIOXABOROLE; BIS(CATECHOLATE)DIBORON; 2-(1,3,2-benzodioxaborol-2-yl)-1,3,2-benzodioxaborole; 4,5-Dihydro-2,2'-bi-1,3,2-benzodioxaborole
用途
化学合成；作为实验室常用联硼试剂，是理想的特殊硼酸中间体，在合成有机硼类衍生物中具有广泛应用。
相关属性
基本信息物化属性
双苯恶唑酸乙酯
英文名称
Isoxadifen-ethyl
CAS号
163520-33-0
分子式
C₁₈H₁₇NO₃
分子量
295.33
中文别名
双苯恶唑酸; 4,5-二氢-5,5-二苯基异唑-3-羧酸乙酯; 双苯唑酸; 4,5-二氢-5,5-二苯基-3-异恶唑羧酸乙酯; 双苯噁唑酸; 精双苯噁唑酸; 5,5-二苯基-4,5-二氢异恶唑-3-甲酸乙酯; 4,5-二氢-5,5-二苯基异噁唑-3-羧酸乙酯; ETHYL 5,5-DIPHENYL-2-ISOXAZOLINE-3-CARBOXYLATE; Ethyl 4,5-dihydro-5,5-diphenylisoxazol-3-carboxylate; 3-Isoxazolecarboxylic acid, 4,5-dihydro-5,5-diphenyl-, ethyl ester; 4,5-Dihydro-5,5-diphenyl-3-isoxazolecarboxylic acid ethyl ester; Isoxadifen ethyl ester; 4,5-dihydro-5,5-diphenyl-3-isoxazol-carboxylic acid ethyl ester; ethyl 5,5-diphenyl-4,5-dihydro-1,2-oxazole-3-carboxylate; Ethyl 5,5-diphenyl-4,5-dihydroisoxazole-3-carboxylate; 5,5-diphenyl-4,5-dihydroisoxazole-3-carboxylic acid ethyl ester; ethyl 4,5-dihydro-5,5-diphenyl-3-isoxazole-carboxylate; ethyl 4,5-dihydro-5,5-diphenyl-1,2-oxazole-3-carboxylate; ethyl 4,5-dihydro-5,5-diphenyl-3-isoxazolecarboxylate; 4,5-dihydro-5,5-diphenyl-1,2-oxazole-3-carboxylic acid ethyl ester; ethyl 5,5-diphenyl-4H-1,2-oxazole-3-carboxylate; ethyl 5,5-diphenyl-3-isoxazolinecarboxylate
用途
双苯恶唑酸通过减小母体除草剂的传导性来增加甲酰胺磺隆在玉米田施用的安全性，可用作玉米和水稻田的除草剂安全剂。
相关属性
基本信息物化属性
双酚沙丁
英文名称
bisoxatin
CAS号
17692-24-9
分子式
C₂₀H₁₅NO₄
分子量
333.34
中文别名
双酚沙丁; 2,2-Bis(p-hydroxyphenyl)-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one; 2,2-bis(4-hydroxyphenyl)-4H-1,4-benzoxazin-3-one; 2,2-Bis(4-hydroxyphenyl)-2H-benzo[b][1,4]oxazin-3(4H)-one; 2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 2,2-bis(4-hydroxyphenyl)-; Bisoxatina; LA 271A; LA271A; Bisoxatine; Bisoxatinum
用途
生命科学。
相关属性
基本信息物化属性
双酚沙丁醋酸酯
英文名称
Bisoxatin acetate
CAS号
14008-48-1
分子式
C₂₄H₁₉NO₆
分子量
417.41
中文别名
(3-氧代-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-2,2-二基)双(4,1-亚苯基) 二乙酸酯; 双酚沙丁醋酸脂; 醋酸双沙汀; Bisoxatin醋酸盐; [4-[2-(4-acetyloxyphenyl)-3-oxo-4H-1,4-benzoxazin-2-yl]phenyl] acetate; Maratan; Metrolax; Laxonalin; Exodol; Kritel Tropfen; Tasis; Wylaxine; Talsis; (3-Oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazine-2,2-diyl)bis(4,1-phenylene) diacetate; 2,2-bis(4-acetoxyphenyl)-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one; 2,2-Bis(p-acetoxyphenyl)-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one; Wy-8138; 2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 2,2-bis[4-(acetyloxy)phenyl]-
用途
双酚沙丁醋酸酯是一种泻药，Bisoxatin acetate 是一种肠蠕动刺激剂，具有用于便秘症研究的潜力。
相关属性
基本信息物化属性
反-1,2-二氰基-1,2-双(2,4,5-三甲基-3-噻吩基)乙烯
英文名称
(E)-2,3-bis(2,4,5-trimethylthiophen-3-yl)but-2-enedinitrile
CAS号
112440-50-3
分子式
C₁₈H₁₈N₂S₂
分子量
326.479
中文别名
1,2-双(2,4,5-三甲基-3-噻吩基)-反-1,2-二氰基乙烯; trans-1,2-Dicyano-1,2-bis(2,4,5-trimethyl-3-thienyl)ethene; 1,2-Bis(2,4,5-trimethyl-3-thienyl)-trans-1,2-dicyanoethene
用途

相关属性
基本信息物化属性
反式-1,2-二(2-噻吩基)乙烯
英文名称
Trans-1,2-di(2-thienyl)ethylene
CAS号
13640-78-3
分子式
C₁₀H₈S₂
分子量
192.3
中文别名
反-1,2-二(2-噻吩基)乙烯; Dithienylethylene; 2,2'-[(E)-1,2-Ethenediyl]bisthiophene; 2-[(E)-2-thiophen-2-ylethenyl]thiophene; Thiophene, 2,2'-(1E)-1,2-ethenediylbis-
用途

相关属性
基本信息物化属性
反式-1-羟基-4-(吗啡啉-4-基)-环己烷
英文名称
trans-4-Morpholinocyclohexanol
CAS号
1228947-14-5
分子式
C₁₀H₁₉NO₂
分子量
185.26
中文别名
反式(1r,4r)-4-吗啉代环己-1-醇; 反式-4-吗啉-4-基-环己醇; 反式-4-吗啉环己醇; trans-(1r,4r)-4-Morpholinocyclohexan-1-ol; trans-4-(4-Morpholinyl)cyclohexanol; trans-4-Morpholin-4-yl-cyclohexanol; trans-4-(morpholin-4-yl)cyclohexan-1-ol; (1r,4r)-4-morpholinocyclohexanol; 4-morpholin-4-ylcyclohexan-1-ol
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
反式-2,5-双(羟甲基)-1,4-二噁烷-2,5-二醇
英文名称
trans-2,5-Bis(hydroxymethyl)-1,4-dioxane-2,5-diol
CAS号
62147-49-3
分子式
C₆H₁₂O₆
分子量
180.16
中文别名
1,3-二羟基丙酮二聚体; 1,3-二羟基二甲基酮; 二羟基丙酮二聚体; 1,3-二羟基丙酮二醚; 1,3-二羟基丙酮二聚物; 二羟基丙酮; 二聚二羟基丙酮; 1,3-二羟基丙酮,二聚体; 2,5-Dihydroxy-1,4-dioxane-2,5-dimethanol; 2,5-DIHYDROXYDIOXANE-2,5-DIMETHANOL; 1,3-DIHYDROXYACETONE DIMER; 1,3-DIHYDROXY-2-PROPANONE DIMER; DIHYDROXYACETONE DIMER; (2R,5S)-Dihydroxy-1,4-dioxane-2,5-methanol; 1,3-Dihydroxyacetone dimmer; 1,4-Dioxane-2,5-dimethanol, 2,5-dihydroxy-, (2R,5S)-rel-; DHA Dimer; 2,5-Bis(hydroxymethyl)-1,4-dioxane-2,5-diol; 1,3-Dihydroxyacetonedimer
用途
生化研究，半乳糖氧化酶的底物；人造鞣剂。
相关属性
基本信息物化属性
反式-2,6-二甲基吗啉
英文名称
trans-2,6-Dimethylmorpholine
CAS号
6485-45-6
分子式
C₆H₁₃NO
分子量
115.17
中文别名
rel-(2R,6R)-2,6-二甲基吗啉; (2R,6R)-rel-2,6-二甲基-吗啉; rel-(2R,6R)-2,6-Dimethylmorpholine; (2R,6R)-rel-2,6-Dimethylmorpholine; 2,6-trans-Dimethylmorpholine; Morpholine, 2,6-dimethyl-, (2R,6R)-rel-; (2S,6S)-2,6-Dimethylmorpholine
用途
化学合成
相关属性
基本信息物化属性
反式-4-(2-噻吩基)-3-丁烯-2-酮
英文名称
trans-4-(2-Thienyl)-3-buten-2-one
CAS号
33603-63-3
分子式
C₈H₈OS
分子量
152.21
中文别名
反-4-(2-噻嗯基)-3-丁烯-2-酮; 4-(2-噻吩基)-3-丁烯-2-酮; 4-(2-噻吩基)丁-3-烯-2-酮; 反-4-(2-噻吩基)-3-丁烯-2-酮; (E)-4-(噻吩-2-基)丁-3-烯-2-酮; 4-(2-Thienyl)but-3-en-2-one; (E)-4-(THIOPHEN-2-YL)BUT-3-EN-2-ONE; 4-(2-THIENYL)-3-BUTEN-2-ONE; 1-(2-THIENYL)-1-BUTEN-3-ONE; 1-(2-THIENYL)BUT-1-EN-3-ONE
用途

相关属性
基本信息物化属性
反式-4-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-丁烯基硼酸片呐醇酯
英文名称
trans-4-(tert-Butyldimethylsiloxy)-1-buten-1-ylboronic acid pinacol ester
CAS号
480425-30-7
分子式
C₁₆H₃₃BO₃Si
分子量
312.33
中文别名
反式-4-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-丁烯-1-基硼酸频哪醇酯; 反式-2-[4-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-丁烯-1-基]-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼烷; (E)-[4-[(叔丁基二甲基硅基)氧基]-1-丁烯-1-基]硼酸频哪醇酯; trans-2-[4-(tert-butyldimethylsilyloxy)-1-buten-1-yl]-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane; trans-4-(t-Butyldimethylsilyloxy)-1-buten-1-ylboronic acid,pinacol ester; trans-2-[4-(t-Butyldimethylsilyloxy)-1-buten-1-yl]-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane; tert-ButyldiMethyl((4-(4,4,5,5-tetraMethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)but-3-en-1-yl)oxy)silane; tert-butyl-dimethyl-[(E)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)but-3-enoxy]silane; (E)-tert-Butyldimethyl((4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)but-3-en-1-yl)oxy)silane; trans-1-buten-1-yl-(4-tert-butyldimethylsiloxy)-4',4',5',5'-tetramethyl-(1',3',2')-dioxaborolane; tert-Butyl(dimethyl){[(3E)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)but-3-en-1-yl]oxy}silane; (E)-4-(tert-butyldimethylsiloxy)-1-buten-1-ylboronic acid pinacol ester; (E)-tert butyldimethyl(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)but-3-enyloxy)silane
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
反式-4-吗啉环己胺
英文名称
trans-4-Morpholinocyclohexanamine
CAS号
558442-97-0
分子式
C₁₀H₂₀N₂O
分子量
184.28
中文别名
反式-1-氨基-4-(吗啡啉-4-基)-环己烷; (1R,4R)-4-(吗啉-4-基)环己-1-胺; Cyclohexanamine, 4-(4-Morpholinyl)-, trans-; (1r,4r)-4-Morpholinocyclohexanamine; (1r,4r)-4-Morpholinocyclohexan-1-amine; (1r,4r)-4-(morpholin-4-yl)cyclohexan-1-amine; trans-4-morpholino-cyclohexylamine; trans-4-morpholin-4-yl-cyclohexylamine; trans-4-(4-aminocyclohexyl)morpholine; trans-4-morpholinocyclohexylamine; trans-4-(morpholin-4-yl)cyclohexan-1-amine; 4-morpholin-4-ylcyclohexan-1-amine
用途

相关属性
基本信息物化属性
反式-4-吗啉环己胺二盐酸盐
英文名称
trans-4-Morpholinocyclohexanamine dihydrochloride
CAS号
412356-24-2
分子式
C₁₀H₂₂Cl₂N₂O
分子量
257.2
中文别名
反式-4-吗啉代环己胺二盐酸盐; (4-吗啉-4-基环己基)胺二盐酸盐; 反式-(1R,4R)-4-吗啉代环己烷-1-胺二盐酸盐; (1R,4R)-4-吗啉代环己胺二盐酸盐; (4-吗啉-4-基环己基)胺; 反式-4-(4-吗啉基)环己胺二盐酸盐; (4-morpholin-4-ylcyclohexyl)amine dihydrochloride; trans-4-(Morpholin-4-yl)cyclohexylamine; trans-4-morpholinocyclohexanamine dihydrochloride; (1r,4r)-4-Morpholinocyclohexanamine dihydrochloride; trans-Cyclohexanamine, 4-(4-Morpholinyl) hydrochloride; trans-Cyclohexanamine, 4-(4-morpholinyl) dihydrochloride; trans-4-(morpholin-4-yl)cyclohexan-1-amine dihydrochloride
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
叔丁基亚磺酰胺
英文名称
tert-Butanesulfinamide
CAS号
146374-27-8
分子式
C₄H₁₁NOS
分子量
121.2
中文别名
叔丁基亚磺酸胺; 2-甲基-2-丙烷亚磺酰胺; 2-甲基-2-丙亚磺酰胺; (S)-叔丁基亚磺酰胺; 叔丁基亚磺酰胺(混旋); (DL)-(-)-叔丁基亚磺酰胺; TERT-BUTYLSULPHINAMIDE; T-BUTYLSULFINAMIDE; 2-METHYL-2-PROPANESULFINAMIDE; 2-METHYL-PROPANE-2-SULFINIC ACID AMIDE; Racemic 2-Methyl-2-propanesulfinamide; tert-Butylsulfinamide; 2-Methylpropane-2-sulfinamide; 2-Methylpropan-2-sulfinamid
用途
作为手性辅剂，用于与醛或酮形成亚胺，生成的亚胺亲电性强，易与亲核试剂反应或被还原，诱导高非对映选择性；酸性条件下易脱去，可用于制备4-磺酰亚氨基哌啶、4-苄基-4-氨基哌啶等制药结构单元，也可用于亚甲基插入衍生化磺酰亚胺制备螺甲苯磺酰氮杂环丙烷。
相关属性
基本信息物化属性
叔丁基磺酰胺
英文名称
2-methylpropane-2-sulfonamide
CAS号
34813-49-5
分子式
C₄H₁₁NO₂S
分子量
137.2
中文别名
2-甲基丙烷-2-磺酰胺; TERT-BUTYLSULFONAMIDE; TERT-BUTYLSULPHONAMIDE; 2-METHYL-PROPANE-2-SULFONIC ACID AMIDE; 2-Propanesulfonamide, 2-methyl-; tert-butyl sulfonamide; 1,1-dimethylethylsulphonamide; (S)-(-)-2-methyl-2-propanesulfonamide
用途
化学合成。
相关属性
基本信息物化属性
司美替尼
英文名称
Selumetinib
CAS号
606143-52-6
分子式
C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃
分子量
457.68
中文别名
5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺; 5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-甲酰胺; 司美替尼-AZD6244; 5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-羧胺; ARRY 142886; AZD 6244; 5-[(4-Bromo-2-chlorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide; 6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide; ARRY-142886; 6-(4-bromo-2-chlorophenylamino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methyl-3H-benzo[d]imidazole-5-carboxamide
用途
- 简介司美替尼，化学名称为5-[(4-溴2-氯苯基)氨基－4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺，由英国AstraZeneca公司研发，主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。其治疗机理为：主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK通路中关键蛋白激酶MEK水平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras突变的非小细胞肺癌(NSCLC)在内的多种肿瘤的生长。 - 抗癌药司美替尼（Selumetinib,1）由英国AstraZeneca公司研发，用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。司美替尼主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK通路中关键蛋白激酶MEK水平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras突变的非小细胞肺癌(NSCLC)在内的多种肿瘤的生长。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的治疗。目前，司美替尼正处于治疗非小细胞肺癌的Ⅲ期临床试验。 - 抗癌药司美替尼（Selumetinib,1）由英国AstraZeneca公司研发，用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。司美替尼主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK 通路中关键蛋白激酶MEK 水平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras 突变的非小细胞肺癌(NSCLC) 在内的多种肿瘤的生长。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的治疗。目前，司美替尼正处于治疗非小细胞肺癌的Ⅲ期临床试验。美国食品药物管理局(FDA)批准的主要多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)有十余种，包括阿西替尼、莫替沙尼、索拉非尼等。司美替尼是丝裂原细胞外激酶(mitogenextracellular kinase，MEK1/2)抑制剂，通过抑制细胞外信号调节激酶(ERK/2)及激活半胱氨酸蛋白酶(caspase) 通路明显抑制ERK1/2的磷酸化。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的治疗。对87例突变型NSCLC患者进行双盲、随机研究，司美替尼与多西紫杉醇(DOC) 联合组和DOC与安慰剂联合组比较，总生存时间分别为9.4月和5.2月，PFS分别为5.3月和2.1月，RR分别为37%和0%，差异有显著性。它的主要不良反应为中性粒细胞减少、皮炎和呼吸衰竭等。 - 生物活性 Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效，高选择性的MEK抑制剂，对MEK1的IC50为14 nM，对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷c酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。 - 靶点 Target Value MEK1 (Cell-free assay) 14 nM MEK1 (Cell-free assay) 99 nM(Kd) MEK2 (Cell-free assay) 530 nM(Kd) - 体外研究 AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂，在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长，同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38，JNK，PI3K，及MEK5/ERK5通路中的作用不大。AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏。 - 体内研究活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化，并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。HT-29移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型，AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长，并且AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。另外，AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长，HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多，及细胞周期调控的减量调节有关。包括：cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。
相关属性
基本信息物化属性

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