- 英文名称
- Bexarotene
- 分子式
- C24H28O2
- 分子量
- 348.48
- 中文别名
- 贝沙罗汀D4; 4-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基]苯甲酸; 贝沙罗丁; 维甲酸X受体激动剂; 蓓萨罗汀; 贝沙罗汀; LG 69; RO 26-4455; SR 11247; Targret; Bexzarotene; Targretin; 4-[1-(3,5,5,8,8-Pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)vinyl]benzoic acid; Lg 1069; 4-[1-(3,5,5,8,8-Pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl)vinyl]benzoic acid; 4-[1-(3,5,5,8,8-Pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-2-yl)-vinyl]-benzoic acid; Targretyn; Bexaroten; 4-[1-(3,5,5,8,8-Pentamethyl-2-5,8-dihydronaphthyl)vinyl]benzoic acid; 4-[1-(3,5,5,8,8-pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)ethenyl]benzoic acid; LGD1069
- 用途
- - 药理作用
蓓萨罗丁对肺和乳腺肿瘤具有抑制作用，副作用是高甘油三酯血症和高胆固醇血症。
研究人员利用临床相关的溶剂体系对喷雾化蓓萨罗丁的配方进行了优化修改。
优化制剂对肺鳞癌和肺腺癌小鼠模型均有较好的化学预防作用，且不会引起明显的毒性症状，也不会增加血浆内甘油三酯或胆固醇浓度。
雾化蓓萨罗丁可均匀分布于小鼠肺实质中，并通过增加肿瘤浸润T细胞的数量来调节体内微环境。
肺癌细胞株RNA测序显示，蓓萨罗丁可调控癌症的多种通路。
- 生物活性
Bexarotene (Targretin, LGD1069) 是一种维甲酸，特定选择性作用于维甲酸X受体，用作口服的抗肿瘤药，治疗皮肤T细胞淋巴瘤。
- 靶点
Target
Value
RXR
- 体外研究
在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。 在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。
- 体内研究
在动物模型中，Bexarotene显著防止ER阴性乳腺肿瘤形成，毒性比天然存在的类视色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中，Bexarotene抑制浸润前乳腺病变，如增生和癌的发展。
- 类维生素A激动剂
