- 英文名称
- Pramipexole
- 分子式
- C10H17N3S
- 分子量
- 211.33
- 中文别名
- (S)-N6-丙基-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-2,6-二胺; 2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙基氨苯噻唑; 帕尔米斯; [(6S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-6-基]-丙基-胺; (6S)-N6-丙基-4,5,6,7-四氢-2,6-苯并噻唑二胺; (6S)-N'-丙基-4,5,6,7-四氢-2,6-苯并噻唑二胺; 普拉克索碱; (S)-N6-丙基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-2,6-二胺; S(-)-2-氨基-6-正丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑; (S)-N6-Propyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[d]thiazole-2,6-diamine; (6S)-4,5,6,7-Tetrahydro-N6-propyl-2,6-benzothiazolediamine; SND-919; (6S)-4,5,6,7-Tetrahydro-2-amino-6α-(propylamino)benzothiazole; (6S)-N'-Propyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2,6α-diamine; (S)-4,5,6,7-Tetrahydro-N'-propylbenzothiazole-2,6-diamine; (S)-6-(Propylamino)-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole-2-amine; Pramipexole free base; (S)-2-Amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-(propylamino)benzothiazole; U 98528E; (+)-pramipexole; pramipexol
- 用途
- - 多巴胺激动剂
普拉克索是一种多巴胺受体激动剂，与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，对其中的D3受体有优先亲和力；并具有完全的内在活性，通过兴奋纹状体的多巴胺受体减轻帕金森病患者的运动障碍。
普拉克索是目前全球处方用量最多的巴胺受体激动剂，1997年5月获得美国FDA批准用于特发性帕金森病的治疗，可以单独或与左旋多巴联用。普拉克索最初由德国勃林格殷格翰开发，于1997年7月通过FDA批准后上市，商品名为“Sifrol”。2007年普拉克索批准在国内上市，商品名“森福罗”。常用剂型有片剂、缓释片剂。
普拉克索用于治疗成人特发性帕金森病的体征和症状，即在整个疾病过程中，包括疾病后期，当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动（剂末现象或“开关”波动）时，都可以单独应用本品（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。本品也用于中度到重度特发性不宁腿综合征的症状治疗。
- 生物活性
Pramipexole (SND 919)是部分/全部D2S， D2L， D3， D4受体激动剂，作用于D2S， D2L， D3， D4受体，Ki分别为3.9， 2.2， 0.5和5.1 nM。
- 靶点
Target
Value
D3 receptor
0.5 nM(Ki)
D2L Receptor
2.2 nM(Ki)
D2S Receptor
3.9 nM(Ki)
D4 receptor
5.1 nM(Ki)
- 化学性质
二盐酸普拉克索(Pramipexole Dihydrochloride)：C10H17N3S2HCl。[104632-25-9]。从甲醇结晶，熔点296-298℃。[α]
D
20>-67.2°(C=1，甲醇)。
用途
多巴胺D2受体拮抗剂。用于治疗帕金森病。
生产方法
0.02mol 2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑溶于34ml DMF，加入0.022mol正丙醛，在50℃加热1h。冷却，加入0.02mol硼氢化钠，在50℃加热30min。减压蒸出大部分溶剂，剩余物溶于20ml水，用2mol/L盐酸调至Ph值1。水层用乙酸乙酯萃取，萃取液和有机层丢弃。往水层中加入碳酸钾至碱性，然后用乙酸乙酯萃取，萃取液干燥，浓缩，加入含HCl的乙醚溶液，得到二盐酸普拉克索，收率42%，熔点286-288℃。
4-丙氨基环己酮(I)用氢溴酸在乙酸中溴化，生成物(Ⅱ)和硫脲缩合，再酸化即得二盐酸普拉克索。
