- 英文名称
- Hexestrol
- 分子式
- C18H22O2
- 分子量
- 270.37
- 中文别名
- 4,4'-(1,2-二乙基亚乙基)二苯酚; 4,4ˊ-二羟-Γ,Δ-二苯己烷; 二羟二苯己烷; 六羟春情素; 己雌粉; 己雌酚; 去氢己烯雌酚; Hexoestrol; 4,4'-(hexane-3,4-diyl)diphenol; Phenol,4,4'-[(1R,2S)-1,2-diethyl-1,2-ethanediyl]bis-, rel-; 4,4’-(1,2-diethyl-1,2-ethanediyl)bis-phenol; Synestrol; meso-3,4-Bis-(4-hydroxy-phenyl)-hexan; Hexoestrolum; Synthovo; Hexron; Extra-Plex; Vitestrol; Estronal; Sinestrol; Estrifar; 4,4'-(3,4-Hexanediyl)diphenol; (R*,S*)-4,4'-(1,2-Diethyl-1,2-ethanediyl)bisphenol; 4,4'-(1,2-Diethylethylene)diphenol; meso-3,4-bis-(4-hydroxyphenyl)hexane; 4,4'-hexane-3,4-diyldiphenol; γ,δ-Di(p-hydroxyphenyl)-hexane
- 用途
- - 生物活性
Hexestrol (Bibenzyl)与ERα和ERβ结合,EC50分别为0.07 nM和0.175 nM。
- 靶点
Target
Value
ERα
0.07 nM(EC50)
ERβ
0.175 nM(EC50)
- 体外研究
Hexestrol与Erα和 Erβ结合,EC50分别为0.07 nM和0.175 nM。 Hexestrol抑制AKR1B13活性,IC50为3.2 μM。 Hexestrol抑制嗜热链球菌1-脱氢酶中d-半乳糖脱氢酶的活性,IC50为0.063 mM。 Hexestrol抑制AKR1C20的脱氢酶活性,对10 μM 4-雄甾烯-3α-o1-17-one的IC50 值为2.7 μM。 Hexestrol抑制17HSD5,IC50为30 μM,抑制TBER1,IC50为0.8 μM。 Hexestrol通过邻苯二酚醌与DNA反应,因此是一种致癌物质。
- 体内研究
Hexestrol(6 mg/kg,i.p.)给药可能会降低小鼠体内的排卵,表现出更小的卵巢和减少的黄体与卵母细胞。
- 化学性质
无色针状结晶。Mp185-188℃。不溶于水和稀无机酸,微溶于苯和氯仿,溶于甲醇、乙醇、丙酮、植物油和碱溶液,易溶于乙醚。低毒, LD
50
(小鼠,经口)1000mg/kg。
- 生化研究,雌性激素合成代用品。