59729-33-8 艾司西酞普兰EP杂质K

运输信息：冰袋运输，包装类别III。危险描述：危险品运输编号3249，危险等级6.1(b)，属于毒害物质。

第二代抗抑郁药，对5-羟色胺的重吸收抑制有强而专一的抑制作用，用于抗抑郁、老年性痴呆和多发梗死性痴呆；对内源性和非内源性抑郁的病人有良好的功效，特别适用于老年病人，也适用于抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。

医药; 生命科学

路线1：以4-硝基邻苯二酰亚胺为起始原料的合成

• 步骤：在碱性条件下经锌粉还原先合成中间体5-氨基苯酞，氨基用NaI取代生成5-碘苯酞，然后与对氟苯基溴化镁以及3,3-二甲基丙基氯化镁进行两次格氏反应、闭环最后氰化得到西酞普兰。

路线2：以1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-S-异苯并呋喃腈为起始原料的合成

• 步骤1：在通氮气和60-70℃下，将21g 50%的氢化钠(溶于矿物油)溶于90ml二甲亚砜，得到甲亚磺酰甲基钠溶液；冷却下，滴入96g的1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-S-异苯并呋喃腈溶于150ml二甲亚砜的溶液，保持反应液温度为25℃，加毕在室温下搅拌10min；快速加入53g的3-二甲氨基丙基氯溶于25ml二甲亚砜的溶液，加热至40℃保持50min。
• 后处理：将反应液倾入冰水，用乙醚提取；乙醚提取液再用20%乙酸水溶液提取；乙酸水溶液提取液用10mol/L氢氧化钠碱化后，再用乙醚提取；乙醚提取液水洗数次后，用无水碳酸钾干燥，活性脱色真空浓缩；剩余物为油状物(80g)，真空蒸馏后得56g西酞普兰。