7536-58-5 (S)-4-(苄氧基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-氧代丁酸

运输信息：常温运输。危险描述：WGK Germany:3，TSCA listed，海关编码2924 29 70，危险等级IRRITANT，存储类别11 - 可燃固体，危险性质：否

多肽合成；生命科学。

多肽合成;生命科学

路线1：以L-天冬氨酸-4-苄酯和二碳酸二叔丁酯为原料

• 步骤：在圆底烧瓶中加入L-天冬氨酸-4-苄酯（79.7g，357mmol）、碳酸氢钠（60g，714.2mmol）、水（700ml）和四氢呋喃（550ml），冷却至0℃，加入二碳酸二叔丁酯（105g，481mmol），0℃反应半小时后升温至室温搅拌12小时；减压除四氢呋喃，水相用乙酸乙酯洗涤，10%柠檬酸调pH至1，乙酸乙酯萃取，合并有机相，饱和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，减压蒸溶剂得白色固体。
• 条件：以碳酸氢钠为碱，四氢呋喃/水为溶剂，反应温度0-20℃，反应时间12.5小时。
• 收率：90%。
• 参考文献： [1] Patent: CN106866502, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0230-0234 [2] Organic Syntheses, 1985, vol. 63, p. 160 - 160 [3] Tetrahedron Letters, 1991, vol. 32, # 45, p. 6637 - 6640 [4] Asian Journal of Chemistry, 2014, vol. 26, # 19, p. 6541 - 6548 [5] Journal of the American Chemical Society, 2004, vol. 126, # 42, p. 13612 - 13613 [6] Acta chemica Scandinavica. Series B: Organic chemistry and biochemistry, 1986, vol. 40, # 4, p. 235 - 241 [7] Acta chemica Scandinavica. Series B: Organic chemistry and biochemistry, 1986, vol. 40, # 4, p. 250 - 256 [8] Doklady Chemistry, 2006, vol. 408, # 1, p. 57 - 60 [9] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 20, p. 5932 - 5938 [10] Heterocycles, 2008, vol. 76, # 2, p. 1593 - 1606 [11] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, # 12, p. 3220 - 3224 [12] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, # 7, p. 2133 - 2140 [13] Chemical Communications, 2017, vol. 53, # 37, p. 5155 - 5158