本品适用于头孢甲肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属等引起的下述感染症:1、肺炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸系统疾病的继发感染;肺脓肿、脓胸;2、肾盂肾炎、膀胱炎;前庭大腺炎、子宫内膜炎、子宫附件炎、盆腔炎、子宫旁组织炎;3、胆管炎、胆囊炎、肝脓肿;腹膜炎;4、烧伤、手术创伤的继发感染;5、败血症;6、脑脊膜炎。
医药
路线1:以头孢噻肟为原料
- 原料:头孢噻肟的三氟乙酸盐、272mg 1-甲基-5-巯基-1H-四唑、555mg碳酸氢钠、68mg三乙基苯基溴化铵、10ml水
- 步骤:将头孢噻肟的三氟乙酸盐溶于上述原料的混合溶液中,在氮气气氛中于60℃下反应6h;冷却后通过装有Amberlite XAD-2的柱子,先用水,然后用2.5%的乙醇展开,得到头孢甲肟的钠盐,熔点174--175℃(分解)
路线2:中间体缩合与转化
- 步骤1:缩合反应:将化合物(I)和三乙胺溶于50%四氢呋喃水溶液,冰浴冷却下滴加化合物(Ⅱ)的四氢呋喃溶液,加毕室温搅拌1h;加入水和乙酸乙酯,水层用磷酸调至pH=2.0,分出有机层,水层用乙酸乙酯提取,合并有机层常规处理得化合物(Ⅲ)
- 步骤2:硫脲反应与纯化:将化合物(Ⅲ)溶于二甲基乙酰胺,加入硫脲室温搅拌15h;倾入冰水,用碳酸氢钠调至pH=3.5,过滤收集固体;将固体溶于5%碳酸氢钠水溶液,用Amberlite XAD-2层析,依次用水、2%乙醇水溶液洗脱,冻干后得头孢甲肟钠