50-12-4 美芬妥因

急性毒性类别4（经口），眼部刺激类别2，经皮刺激类别2，特异性靶器官毒性-一次接触类别3。WGK Germany:2，海关编码2933210000，存储类别11 - 可燃固体。LD50 i.p. in mice: 300 mg/kg (Dzhagatspanyan)。

适用于对毒性较低的AED无效的患者的局灶性和杰克逊癫痫发作；主要用于癫痫大发作，对精神运动性发作及小发作无效；防治抽搦作用比苯妥英钠强，仅用于苯妥英钠疗效不好的病人；是CYP2C19和CYP2B6的底物。

医药

路线1：苯丙酮环合、甲基化法

• 步骤1：环合 将碳酸铵、氰化钾、氨水依次加入苯丙酮和乙醇的混合液中，加热反应后，将反应物放入冰水中，加稀盐酸至pH为5-6，析出白色粉末。过滤，滤液加硫酸亚铁水溶液破坏氰化物。滤饼用水洗至中性，干燥，得5-乙基-5-苯基乙内酰脲。
• 步骤2：甲基化 将5-乙基-5-苯基乙内酰脲溶于氢氧化钠溶液中，缓缓加入硫酸二甲酯，在12-15℃反应2h至反应液为中性。过滤，滤饼先后用10%氢氧化钠溶液和水洗涤，干燥得美芬妥英粗品。精制而得成品。