52214-84-3 环丙贝特

存储类别为6.1C（可燃，急性毒性类别3，毒性化合物或引起慢性影响的化合物），危险性类别为致癌性类别1B，RTECS号UF0880000，海关编码29189900，WGK Germany为3。

降血脂药；竞争性抑制HMG-CoA还原酶，减少胆固醇合成；增加肝细胞表面LDL受体数目，提高肝细胞清除LDL-C能力；增加脂蛋白酶活性，升高VLDL清除率；降低血液黏度，增加纤溶酶活性，改善微循环；降低低密度脂蛋白及极低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白；抗血小板聚集和溶解纤维蛋白；单用或与其他药物合用治疗成人内源性高胆固醇血症及高甘油三酯血症；清除血管壁上的腱性和血管性黄瘤，减少冠心病危险因素；作为第一线降脂药，或其他降脂药治疗失败时的替代药；血脂轻度增高者在其他药物治疗欠佳时选用

医药

路线1：以苯乙烯为起始原料，经成环、Friedel-Crafts酰化生成酮类化合物4；采用马来酸酐、乙酸酐和体积分数30%的过氧化氢混合原位生成过氧酸，与化合物4发生Baeyer-Villiger重排生成酚酯（5）；将化合物6在碱性条件下与丙酮和氯仿发生Bargellini反应得环丙贝特。 路线2：对羟基苯甲醛（I）与丙二酸在碱性催化剂下缩合脱羧得对羟基苯乙烯（II）；对羟基苯乙烯（II）在碱作用下与2-卤代异丁酸酯反应得醚化产物（III）；醚化产物（III）与氯仿在碱性条件、相转移催化剂作用下环化得环化产物（IV）；环化产物（IV）在碱溶液中醇解、酸化，重结晶得环丙贝特（V）。 路线3：以对羟基苯乙烯为原料，经Bargellini反应、成环反应两步制备环丙贝特。 具体操作示例：在0℃将8g(0.0356mol)4-(2，2-二氯环丙基)苯酚、11.2g(0.28mol)固体氢氧化钠、11g氯仿和350ml丙酮混合；移去冷浴，搅拌片刻后在蒸汽浴上加热至回流；搅拌回流3h后真空浓缩；剩余液用稀碳酸氢钠水溶液和乙醚分配；碳酸氢钠溶液用浓盐酸酸化后用乙醚提取；提取液用无水硫酸钠干燥，浓缩；黄色油状剩余液(9.5g)用己烷重结晶2次，得6.0g淡奶油色环丙贝特固体，熔点114-116℃。