901119-35-5 福他替尼

中文名称: 福他替尼
英文名称: Fostamatinib
CAS号
分子式: C₂₃H₂₆FN₆O₉P
分子量: 580.46
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 福他替尼
英文名: Fostamatinib
CAS号: 901119-35-5
分子式: C23H26FN6O9P
分子量: 580.46
中文别名: 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮; (6-((5-氟-2-((3,4,5-三甲氧基苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)-2,2-二甲基-3-氧代-2H-吡啶并[3,2-B][1,4]恶嗪-4(3H)-基)甲基磷酸二氢酯
英文别名: R788; NSC-745942; R-935788; R7935788; 6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one; [6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl dihydrogen phosphate

物化属性

LogP: 2.12
PSA: 199.76000
储存条件: -20°C
外观性质: 白色至类白色固体
密度: 1.496 g/cm³
折射率: 1.629
沸点: 814.2±75.0 °C
溶解度: 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
熔点: 214 - 217 °C
稳定性: 吸湿性
蒸汽压: 0.0±3.1 mmHg (25 °C)
酸度系数(pKa): 1.70±0.10
闪点: 446.2±37.1 °C

生产及用途

用途与制备

作为Syk抑制剂，IC50为41nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍；是脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂R406的前药，为ATP结合的竞争性抑制，Ki为30nM；剂量依赖性抑制抗-IgE介导的CHMC脱粒，EC50为56nM，抑制抗-IgE诱导的LTC4、细胞因子及趋化因子的产生与释放；抑制Syk信号下游所有磷酸化作用，主要抑制IL-4和IL-2受体信号；特异性抑制FcγR信号，抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤；诱导大部分受检DLBCL细胞系的凋亡，特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号；口服给药减少免疫复合物介导的炎症，有效抑制体内BCR信号，减少恶性B细胞的增殖和存活，延长治疗组动物的存活；显著减少主要炎症介质，减少炎症和骨退化。

医药

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