主要用于敏感的革兰氏阴性菌引起的肺炎、胸膜炎、胆道、腹腔、骨和关节感染、皮肤软组织感染，尤其是尿路感染、败血症等；用于敏感菌所引起的败血症、慢性呼吸道感染、胆管炎，腹膜炎、慢性支气管炎、膀胱炎等。当青霉素、头孢菌素、氨基苷类药物无疗效时，应用本品往往有效。
医药
路线1：
消旋化合物(I)(50.2g，171mmo1)和二(对甲苯酰基)-D-酒石酸(34.5g，86.lmmo1)溶于128ml热乙腈，过滤后滤液室温放置过夜，收集结晶并用冷乙腈洗涤、重结晶，得(3S,4S-I)与酒石酸的1:1盐，收率70%，熔点166～169℃，[α]D26+70.1°(C=0.9，甲醇)。
- 将该盐(17.8g，26.2mmo1)悬浮于水和四氢呋喃混合液，冰浴下加碳酸氢钠(6.6g，78.6mmo1)和氯甲酸苄酯(5.4g，31.6mmo1)，反应后浓缩，经萃取、洗涤、干燥得化合物(II)，收率47%，熔点120～121℃，[α]D23+24.7°(C=1，氯仿)。
- 化合物(II)(12.0g，30rnmo1)溶于四氢呋喃，冰浴加硼氢化钠水溶液，室温搅拌5h，浓缩后过滤、重结晶得化合物(Ⅲ)，收率76%，熔点137～138℃，[α]D23+40.1°(C=1，甲醇)。
- 化合物(Ⅲ)(400mg，1mmo1)溶于二氯甲烷，冰浴加氯磺酰基异氰酸酯(两次各0.09ml)，反应后加亚硫酸钠水溶液，处理得化合物(Ⅳ)；再与过二硫酸钾、磷酸一氢钾在乙腈-水混合液中加热搅拌1～3h，经萃取、洗涤、纯化得化合物(V)，收率74%，熔点191～192℃，[α]D23+60.6°(C=1，甲醇)。
- 化合物(V)(293mg，1mmo1)溶于二氧六烷，加三氧化硫-吡啶复合物，室温搅拌14h，经树脂处理、层析、冻干得化合物(Ⅵ)，收率64%，[α]D23+29.4°(C=0.7，水)。
- 化合物(Ⅵ)(422mg，1mmo1)与钯-炭催化剂氢化后，加碳酸氢钠和2-(2-氯乙酰氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-(4-硝基苄氧羰基甲氧基亚氨基)乙酰氯盐酸盐，反应后加N-甲基二硫代氨基甲酸钠，经处理、层析得化合物(Ⅶ)，收率76%，[α]D26+10.1°(C=1，水)。
- 化合物(Ⅶ)(500mg，0.75mmo1)与钯-炭催化剂氢化后，经酸处理、层析、冻干得无色粉末，再经结晶得噻肟单酰胺菌素，收率75%，[α]D264-46.3°(C=1，二甲亚砜)。
路线2：
以下列化合物为原料，经下列反应得到。
