861393-28-4 N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺

危险品运输编号:UN 2811 6.1 / PGIII，WGK Germany:3，存储类别:11 - 可燃固体

N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺是一种有效的、选择性的P2X7受体竞争性拮抗剂，对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM；可在分化的人THP-1细胞中有效阻断激动剂诱发的IL-1β释放和孔形成，对应的IC50值分别为156 nM和92 nM；10 μM时可显著阻断BzATP诱导反应的持续阶段；输注可降低SE诱导的齿状颗粒细胞中TNF-α表达，增加SE诱导的神经元死亡；与其他拮抗剂相比，在所有物种中阻断P2X7受体激活的 potency显著更高，对大鼠和人的活性高于小鼠；全身给药在大鼠脊神经结扎模型中产生剂量依赖性抗伤害作用（ED50=19 mg/kg i.p.），并减轻坐骨神经慢性压迫损伤和长春新碱诱导的神经病变中的触觉异常性疼痛，还能有效降低足底注射角叉菜胶或完全弗氏佐剂后观察到的热痛觉过敏（ED50=38-54 mg/kg i.p.）；在正常大鼠中对急性热伤害感受无效，且在镇痛剂量下不改变运动性能

医药