路线1：以甲基噻吩并[2,3-c]吡啶-2-羧酸酯为原料
- 步骤：向配备顶置式搅拌器和热电偶的三颈2L圆底烧瓶中加入甲基噻吩并[2,3-c]吡啶-2-羧酸酯（130g，674mmol）和水（650mL）；在20℃搅拌下加入氢氧化钠水溶液（10）；20分钟内温度升至25℃，固体溶解；1小时后，快速搅拌下缓慢加入浓HCl（1.5当量），产生稠浆液；搅拌1小时后过滤，真空干燥固体得标题化合物。
- 条件：20-25℃；反应1小时；浓HCl（1.5当量）酸化。
- 收率：88%。
- 产物性状：白色固体。
- 表征：MS（m/z ESI）：178.0 [Ml]；1H-NMR（DMSO-d6,400MHz）δ12.24（brs，1H），8.97（s，1H），8.27（d，J=6.0 Hz，1H），7.40（d，J=5.6 Hz，1H），7.23（s，1H）。
- 参考文献：[1] Patent: WO2013/127266, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 134; 135; 136 [2] Patent: WO2013/127267, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 86; 87 [3] Patent: WO2013/127268, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 64; 65 [4] Patent: WO2013/130935, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0190 [5] Patent: WO2013/130943, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0198
路线2：以噻吩并[2,3-c]吡啶-2-羧酸乙酯（C121）为原料
- 步骤：将噻吩并[2,3-c]吡啶-2-羧酸乙酯（C121，577mg，2.99mmol）与2M NaOH（1.5mL，3.0mmol）在MeOH（15mL）和H2O（1.5mL）中混合；室温搅拌24小时；真空浓缩反应物，残余物溶于水（75mL）；用浓HCl酸化至pH 3；过滤收集固体，依次用水和乙醚洗涤，干燥得产物。
- 条件：室温；反应24小时；浓HCl酸化至pH 3。
- 收率：38%。
- 产物性状：灰白色固体。
- 表征：HRMS（FAB）C8H5NO2S + H计算值：180.0119，实测值180.0119（M + H）+。
- 参考文献：[1] Patent: US2003/45540, 2003, A1
