4651-93-8 2-氨基-4,5-二甲基噻吩-3-羧酸甲酯

危险等级:IRRITANT

路线1：以2-丁酮和氰乙酸甲酯为原料合成

• 步骤：将硫粉（160.0 mg，5.0 mmol）置于单颈烧瓶中，加入1.5 mL DMF溶解；依次加入氰乙酸甲酯（495.4 mg，5.0 mmol）和吗啉（435.6 mg，5.0 mmol），反应液变为深棕色；加入2-丁酮（901.4 mg，12.5 mmol），搅拌反应过夜；冷却至室温后加水稀释，乙酸乙酯萃取三次；合并有机相，饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸镁干燥；减压蒸馏除溶剂得粗产物；柱色谱分离纯化得淡黄色固体目标化合物。
• 条件：50℃搅拌反应过夜。
• 收率：40.7%。
• 参考文献：[2] ChemMedChem, 2018; [3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2019, vol. 161, p. 239 - 251