2'-C-甲基尿苷是合成甲基胞苷类药物的关键中间体
医药
路线1：以D-核糖为起始原料的合成路线
- 步骤1：D-核糖经甲苷化、苯甲酰化、乙酰化的串联反应得到1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖
- 条件：各步反应通过单因素实验确定最佳条件
- 收率：70.6%
- 后续步骤：该中间体经甲基化、苯甲酰化反应得到2'-C-甲基尿苷的糖基部分；糖基部分与尿嘧啶在硅烷试剂存在下偶合生成带保护基的尿苷结构，再脱去保护基得到目标产物
路线2：核苷偶合路线
- 步骤：u6与尿嘧啶在硅烷试剂存在下偶合生成带保护基的尿苷结构，再脱去保护基得到目标产物2'-C-甲基尿苷（u1）
- 说明：该路线是目前合成核苷类药物最常见的路线
