182167-02-8 阿考比芬

Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗刺激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂，其在 T-47D 细胞中的 IC50 值为 0.110 nM，具有抗癌活性；在体外研究中，不影响胆固醇合成途径，对 ERα 和 ERβ 转录功能无激动活性，能阻断雌二醇介导的 ERα 和 ERβ 激活，对人乳腺癌细胞（ZR-75-1、MCF-7、T-47D）中雌二醇刺激的细胞增殖具有最强的抑制作用，且无任何内在雌激素活性；在体内研究中，能减少食物摄入和体重增加，显著降低胆固醇水平，在大鼠中能预防肿瘤生长

医药