作为内吸性杀菌剂,对侵袭水果、谷物、蔬菜和观赏植物的许多真菌病害有防效;尤其用于柑橘、香蕉和其他水果收获后的腐烂防治,对长蠕孢属、镰孢属、壳针孢属和核果褐锈病等有高效,对抗多菌灵的青霉菌品系有高防效;可用作种子处理剂,拌种时每100kg种子使用有效成分4~5g;收获后水果每吨用2~4g有效成分处理;蔬菜用每100L含有效成分5~30g药液处理。
农药
路线1:以2',2,4-三氯苯乙酮为起始原料的合成路线
- 步骤1:2',2,4-三氯苯乙酮的制备:14.7g间二氯苯与16.7g无水三氯化铝混合,搅拌下滴加12.6g氯乙酰氯,反应3h后水解、过滤、水洗、干燥得粗品,乙醇重结晶,收率83.7%。
- 步骤2:1-氯甲基-2,4-二氯苯甲醇的制备:将步骤1产物6.7g与无水甲醇混合溶解,冰水浴冷却下分批加入硼氢化钠,反应5min后加30mL水继续搅拌10min,蒸出甲醇,稀盐酸中和,过滤、干燥得产品6.3g,收率93%。
- 步骤3:1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-羟基乙基]-1H-咪唑的制备:将步骤2产物1.0g、咪唑0.3g、有机胺0.2g、粉状氢氧化钠0.2g、有机溶剂5.5mL混合,70℃搅拌反应4h,冷却后加水30mL,过滤、干燥得1g固体产物,收率87.0%。
- 步骤4:抑霉唑的合成:将步骤3产物0.5g、氯丙烯0.24g、粉状氢氧化钠0.1g、有机胺0.1g、有机溶剂5mL混合,搅拌反应24h,加水后用乙醚萃取,水洗至中性,干燥、脱溶得0.5g液体,收率86.5%。
路线2:2',2,4-三氯苯乙酮经异丙醇铝还原、缩合、与氯丙烯反应路线
- 步骤1:缩合物的制备:2',2,4-三氯苯乙酮经异丙醇铝还原后与咪唑缩合得到缩合物。
- 步骤2:抑霉唑硝酸盐的合成:将缩合物与二甲基甲酰胺混合成悬浊液,50℃分次加入50%氢氧化钠和THF,搅拌回流2h,再加入氯丙烯继续反应16h;反应毕加乙醚稀释,水洗后加浓硝酸酸化,重结晶得抑霉唑硝酸盐,熔点89.9℃。