18683-91-5 氨溴索

WGK Germany:3。RTECS号:GV8423000。毒性：豚鼠腹腔注射LD50为280mg/kg（Medicamentos de Actualidad. Vol. 15, Pg. 523, 1979）。

作为祛痰剂，用于急慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺气肿、肺结核、肺尘埃沉着病、手术后的咳痰困难等；注射剂可用于术后肺部并发症的预发性治疗及婴儿呼吸窘迫综合征的治疗；对肺瘤化疗、放疗引起的肺纤维化、矽肺以及其他病因引起的肺损害有保护作用

医药

路线1：以2-氨基苯甲酸甲酯为起始原料

• 步骤1：邻氨基苯甲酸甲酯、二氯乙烷、水和浓硫酸混合，室温滴加溴反应；加入30%双氧水反应；滴加10%亚硫酸钠至棕色退去；冷至室温，分出有机相，减压浓缩至干；剩余物用甲醇重结晶得二溴化物，收率95%。
• 步骤2：二溴化物和乙二醇单醚、85%水合肼一起回流；冷至室温，滤集结晶，用甲醇重结晶得酰肼化物，收率83.7%。
• 步骤3：酰肼化物溶于二氧六环和吡啶中，滴加甲磺酰氯；加毕继续反应；减压蒸干，甲醇重结晶得甲磺酰肼衍生物，收率98%。
• 步骤4：反式4-氨基环己醇盐酸盐、氢氧化钠、碳酸钾和乙二醇单甲醚混合，于115℃分批加入甲磺酰肼衍生物，回流；加入水，过滤，四氯乙烯重结晶，得反式4-[(2-氨基-3,5-二溴苯亚甲基)氨基]环己醇，收率74.5%。
• 步骤5：上述化合物和冰醋酸及5%钯-炭在0.196MPa和60℃下加氢；减压蒸干，乙醇重结晶得氨溴索；加入丙酮中，滴加浓盐酸，析出的固体以水重结晶得白色盐酸氨溴索结晶，收率79.1%，熔点235～238℃(分解)；以邻氨基苯甲酸甲酯计总收率46%。

路线2：以化合物(I)为起始原料

• 步骤1：化合物(I)和4-氨基环己醇在二甲苯中加热，生成4-[(2-氨基苯甲酰基)氨基]环己醇。
• 步骤2：经氢化铝锂还原后，在冰乙酸中溴化，即得氨溴索。