HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性;抗病毒药,为一种新奇的羟基氨基戊烷酰胺类HIV-1蛋白酶抑制剂,用于治疗艾滋病
医药
路线1:
- 步骤1:在-50℃下,将弱碱Lithium hexamethyl disilazide(LHS)加到化合物(I)和(S)-(+)-脱水甘油醇甲苯磺酸酯(Ⅱ)的溶液中,升温至-25℃反应,得到化合物(Ⅲ)。
- 收率:72%
- 步骤2:化合物(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)在异丙醇(IPA)中回流缩合,加入6mol/L盐酸脱去N上的保护基,得到化合物(V)。
- 步骤3:化合物(V)与3-吡啶羧酰氯反应,得到产物。
- 总收率:以化合物(Ⅲ)计为71%