胃泌素受体拮抗剂,具有胃粘膜保护作用,促进溃疡愈合;用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、应激性溃疡等;与其他抗溃疡药合用可增强抑制胃酸分泌作用加速溃疡愈合;与吗啡合用可增强吗啡止痛作用并延长作用持续时间;可拮抗氟哌啶醇作用使运动障碍加重,治疗亨廷顿舞蹈病时两者不能合用
医药
路线1:以谷氨酸为起始原料
- 步骤1:N-苯甲酰谷氨酸的制备:于1000 mL三口烧瓶中加入谷氨酸钠50 g、水400 mL及适量NaOH,搅拌溶解调pH 7~8,2℃以下同时滴加苯甲酰氯37.2 mL和40% NaOH,控制温度5℃以下、pH 8,加毕后5℃以下反应1 h,30% HCl调pH 1.5,冷却结晶、过滤、干燥得N-苯甲酰谷氨酸粗品,mp 134~140℃
- 步骤2:丙谷胺的制备:取N-苯甲酰谷氨酸粗品60 g、醋酐30 g、甲苯75 mL,85℃反应30min,常压蒸除甲苯(回收套用),加冰水300 mL、二丙胺80mL溶解,0℃反应1 h,乙酸调pH 4.5,搅拌结晶过滤;滤饼加蒸馏水、碳酸钠与活性炭80℃脱色30min,趁热过滤,滤液调pH 4.5,冷却结晶、过滤、干燥得精品,mp 148~151℃,总收率53.79%
路线2:以谷氨酸为起始原料(简化路线)
- 步骤:谷氨酸与苯甲酰氯反应得N-苯甲酰谷氨酸,再与乙酐反应得N-苯甲酰谷氨酸酐,最后与二丙胺胺化反应得丙谷胺
- 收率:以谷氨酸计总收率26-30%