可抑制NA和5-HT的再摄取，对多巴胺的再摄取也略有抑制；在体外对胆碱能受体、组胺受体、α2受体均无亲和力；胃肠道吸收良好，在肝脏被细胞色素P45011D6代谢，由尿排泄；主要活性代谢产物的t1/2为5～11h；3周后达到稳态浓度；用于抑郁症的治疗；能同时抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的回收；用于抗抑郁。
医药
路线1：消旋体合成
- 步骤1：对甲氧基苯乙腈(100g，0.66mol)溶于250ml四氢呋喃中，氮气保护下-70℃加入丁基锂己烷溶液(410ml，0.66mol)，搅拌30min后加入环己酮(70ml，0.7mol)，-65℃搅拌2h；反应液倾入含300g冰的200ml饱和氯化铵水溶液+500ml水，过滤沉淀并水洗、乙醚洗，滤液得第二组分，总计135g 1-[氰基(4-甲氧苯基)甲基]环己醇(I)，收率82.9%，熔点123-126℃。
- 步骤2：化合物(I)(12g，0.05mol)溶于氨-乙醇混合液(250ml，2:8体积比)，加5%铑-氧化铝(2.8g)催化氢化，反应完毕后过滤除催化剂，乙醇洗，合并洗液与滤液浓缩得油状物12g（1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇(Ⅱ)），直接用于下步；提纯：油状物溶于100ml甲苯，氯化氢异丙醇溶液酸化至pH2，400ml乙醚稀释，化合物(Ⅱ)盐酸盐结晶析出，收集得9g，收率57%，熔点168～172℃。
- 步骤3：化合物(Ⅱ)(12g)、33%甲醛水溶液(12.5ml)、88%甲酸(16.5ml)和水(115ml)搅拌过夜，浓缩至30ml，加200ml水，浓盐酸调pH2，乙酸乙酯提取除杂，水溶液50%氢氧化钠碱化，乙酸乙酯提取，提取液饱和盐水洗、无水硫酸镁干燥、过滤、浓缩，剩余物溶入700ml乙酸乙酯，加氯化氢异丙醇溶液，收集得10.8g盐酸文拉法辛，收率80%，熔点207～208℃，TLC Rf=0.83(环己烷-乙酸乙酯-乙醇-浓氨水1:1:0.5:0.05体积比)；甲醇-乙酸乙酯重结晶得纯品，熔点215～217℃；总收率24%。
路线2：光学异构体分离
- (+)构型分离：消旋文拉法辛(61.8g，0.223mol)溶于450ml乙酸乙酯，加二(对甲苯基)-L-酒石酸单水合物(43g，0.11mol)的320ml乙酸乙酯溶液，室温放置过夜，过滤析出的二(对甲苯基)-L-酒石酸盐，干燥后用乙酸乙酯-甲醇(6:5体积比)重结晶3次，得44.3g白色结晶，熔点126～128℃，[α]D23-56.1°(C=0.99，乙醇)；盐加2mol/L氢氧化钠溶液游离碱，乙酸乙酯提取，提取液盐水洗、无水硫酸镁干燥、蒸发至结晶析出，得25.6g(+)文拉法辛，熔点102～104℃，[α]D20+27.6°(C=1.07，95%乙醇)；23.2g(+)文拉法辛溶于500ml乙醚，加25ml 4.5mol/L氯化氢异丙醇溶液，过滤沉淀，100ml甲醇-500ml乙醚重结晶，得23.7g(+)盐酸文拉法辛，收率68%，熔点240～240.5℃，[α]D23-4.7°(C=0.945，乙醇)。
- (-)构型分离：(+)构型分离滤液用1mol/L氢氧化钠处理，盐水洗、无水硫酸镁干燥、浓缩至干得30.4g(0.11mol)固体；固体溶于225ml乙酸乙酯，加二(对甲苯基)-D-酒石酸单水合物(22.24g，55mmol)，室温放置3h，过滤结晶沉淀，甲醇-乙酸乙酯重结晶2次，得44.4g(-)文拉法辛二(对甲苯基)-D-酒石酸盐，熔点124-126℃，[α]D23+55.70°(C=0.97，乙醇)；盐加2mol/L氢氧化钠处理得(-)文拉法辛，熔点102～104℃，[α]D23-27.1°(C=1.04，95%乙醇)；(-)文拉法辛溶于乙醚，加4.5mol/L氯化氢异丙醇溶液，得19.4g(-)盐酸文拉法辛，熔点240-240.5℃，[α]D23+4.6°(C=1.0，乙醇)。
