72432-10-1 阿尼西坦

WGK Germany:2，RTECS号:UY5781900，海关编码:2933.79.1500。毒性：大鼠、小鼠经口LD50约4500、>5000 mg/kg（孜然）。

临床用于治疗轻度和中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨海默病；用于脑卒中后的记忆功能减退、中老年良性记忆障碍和儿童脑发育迟缓者；治疗老年性痴呆、脑血管病后的记忆减退及中老年记忆减退

医药

路线1：2-吡咯烷酮与对甲氧基苯甲酰氯反应

• 步骤：2-吡咯烷酮和对甲氧基苯甲酰氯在乙醚中，三乙胺存在下反应
• 条件：0～10℃回流3h

路线2：对甲氧基苯甲酸经酰氯化、酰胺化、环合反应

• 步骤1：对甲氧基苯甲酸和氯化亚砜反应，得对甲氧基苯甲酰氯
• 收率1：90%
• 步骤2：对甲氧基苯甲酰氯与4-氨基丁酸在氢氧化钠水溶液中、三乙基苄铵盐(TEBA)存在下反应，得4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁酸
• 收率2：69.4%
• 步骤3：4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁酸在甲苯中、二氯亚砜存在下环合，得阿尼西坦
• 收率3：80.4%
• 熔点：118～120℃

路线3：对甲氧基苯甲酰氯与2-吡咯烷酮钠反应

• 步骤：对甲氧基苯甲酸氯化为对甲氧基苯甲酰氯后，与2-吡咯烷酮钠在四氢呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反应
• 收率：76.2%(以对甲氧基苯甲酰氯计)
• 熔点：118～119℃

路线4：2-吡咯烷酮与对甲氧基苯甲酰氯在TEBA催化下反应

• 步骤1：2-吡咯烷酮在含甲醇钠的甲苯中回流1h，蒸尽甲醇
• 步骤2：10℃加入TEBA，滴加对甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液，室温搅拌0.5h，50℃搅拌6h
• 收率：85%(以2-吡咯烷酮计)