临床用于治疗轻度和中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨海默病;用于脑卒中后的记忆功能减退、中老年良性记忆障碍和儿童脑发育迟缓者;治疗老年性痴呆、脑血管病后的记忆减退及中老年记忆减退
医药
路线1:2-吡咯烷酮与对甲氧基苯甲酰氯反应
- 步骤:2-吡咯烷酮和对甲氧基苯甲酰氯在乙醚中,三乙胺存在下反应
- 条件:0~10℃回流3h
路线2:对甲氧基苯甲酸经酰氯化、酰胺化、环合反应
- 步骤1:对甲氧基苯甲酸和氯化亚砜反应,得对甲氧基苯甲酰氯
- 收率1:90%
- 步骤2:对甲氧基苯甲酰氯与4-氨基丁酸在氢氧化钠水溶液中、三乙基苄铵盐(TEBA)存在下反应,得4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁酸
- 收率2:69.4%
- 步骤3:4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁酸在甲苯中、二氯亚砜存在下环合,得阿尼西坦
- 收率3:80.4%
- 熔点:118~120℃
路线3:对甲氧基苯甲酰氯与2-吡咯烷酮钠反应
- 步骤:对甲氧基苯甲酸氯化为对甲氧基苯甲酰氯后,与2-吡咯烷酮钠在四氢呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反应
- 收率:76.2%(以对甲氧基苯甲酰氯计)
- 熔点:118~119℃
路线4:2-吡咯烷酮与对甲氧基苯甲酰氯在TEBA催化下反应
- 步骤1:2-吡咯烷酮在含甲醇钠的甲苯中回流1h,蒸尽甲醇
- 步骤2:10℃加入TEBA,滴加对甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液,室温搅拌0.5h,50℃搅拌6h
- 收率:85%(以2-吡咯烷酮计)
- 熔点:120~121℃
路线5:2-吡咯烷酮硅烷化后与对甲氧基苯甲酰氯反应
- 步骤1:2-吡咯烷酮和三乙胺混合,0~10℃滴加三甲基氯硅烷,室温反应2h
- 步骤2:加入对甲氧基苯甲酰氯的二氧六环溶液,40℃搅拌2h
- 收率:65%