头孢呋辛适用于治疗敏感菌所致以下感染：呼吸系统及耳鼻喉感染(如咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎、急慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿、术后肺部感染、急性上颌窦炎)；泌尿生殖系统感染(如盆腔炎、肾盂肾炎、膀胱炎、无症状性菌尿症，淋病)；骨及关节感染(如骨髓炎及脓毒性关节炎)；皮肤及软组织感染(如蜂窝织炎、腹膜炎、丹毒、脓疱病及创伤感染)；亦用于预防手术感染(如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食管及血管手术、全关节置换手术中的预防感染)；其他，可用于治疗败血症、脑膜炎，也可用于不产青霉素酶的淋病奈瑟球菌引起的女性单纯性淋病性直肠炎和由博氏疏螺旋体引起的早期游走性红斑(莱姆病)。
医药
路线1：以头孢噻吩钠为原料
- 步骤：头孢噻吩钠(I)经酶水解脱去3位侧链乙酰基，先后与二苯基偶氮甲烷及三氯乙酰基异氰酸酯反应保护羧基和醇得化合物(Ⅱ)；化合物(Ⅱ)用五氯化磷处理使7位侧链断裂得化合物(Ⅲ)；化合物(Ⅲ)经弱碱甲醇溶液、强酸水解脱去保护基得化合物(Ⅳ)；化合物(Ⅳ)与侧链反应得头孢呋辛，再与2-乙基己酸钠作用得头孢呋辛钠。
- 侧链制备及反应：0℃下将五氯化磷悬浮于二氯甲烷，加N,N-二甲基甲酰胺，冷却至-10℃加入2-(呋喃-2-基)-2-甲氧亚氨基乙酸(Ⅸ)，反应后加碎冰，分二氯甲烷层备用；将N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、三乙胺与(6R,7R)-7-氨基-3-[(氨甲酰氧基)甲基]头孢-3-烯-4-羧酸混合，冰浴加水分散，0～2℃搅拌至溶，-10℃加入备用二氯甲烷层，0～2℃反应1h，自然升温至20℃，加入盐酸冷水混合液，调pH<2，冷却析出沉淀，过滤干燥得头孢呋辛，收率86.6%。
路线2：以7-氨基头孢烷酸(V)为原料
- 步骤：V与侧链在二氯甲烷中反应，三乙胺为缚酸剂，反应液稀盐酸洗后碳酸氢钠提取得化合物(Ⅵ)；化合物(Ⅵ)经黄色酶发酵脱去3位乙酰基得化合物(Ⅶ)；化合物(Ⅶ)可通过三种方法转化为头孢呋辛钠：1. 与三氯乙酰基异氰酸酯反应得化合物(Ⅷ)，再与2-乙基己酸钠反应；2. 与氯磺酰基异氰酸酯反应得化合物(Ⅷ)，再与乙酸钠或2-乙基己酸钠反应；3. 与二氯次磷酰基异氰酸酯反应得二氢次磷酰化合物(Ⅷ)，pH=3.5水溶液加热分解得头孢呋辛，再与乙酸钠或2-乙基己酸钠反应。
