3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酸叔丁酯是一种医药中间体,可用于进行药物新分子的合成;有文献报道其可用于制备NLRP3抑制剂和RET激酶抑制剂。
医药
路线1:以8-苄基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-羧酸叔丁酯为原料合成
- 原料:8-苄基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-羧酸叔丁酯(实施例23A的产物,0.62 g,0.12 mmol)
- 溶剂:乙醇(10 mL)
- 催化剂:钯/碳(Aldrich,60 mg,10 wt%)
- 反应条件:1个大气压的氢气(气球)氛围下,室温搅拌反应18小时
- 后处理:反应混合物过滤以去除催化剂,滤液经减压浓缩除去溶剂
- 纯化:所得粗产物通过硅胶柱色谱法纯化,洗脱剂比例为1%氨水:9%甲醇:90%二氯甲烷
- 产物:目标化合物3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-羧酸叔丁酯(0.44 g)
- 收率:100%
- 质谱分析:(DC1/NH3)显示m/z 213(M + H)+
- 参考文献:
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 1998, vol. 41, # 5, p. 674 - 681
[2] Patent: US2005/101602, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 35
[3] Patent: US2005/9841, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 16
[4] Patent: US2005/80095, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 19