选择性抗胆碱药,可阻断胆碱受体,减少胃酸和胃蛋白酶的分泌,并能解除平滑肌的痉挛与痛感;对胃粘膜的M受体作用强,而对平滑肌、心肌和唾液腺等的M受体作用小,因而对心脏、瞳孔、唾液腺、胃肠平滑肌等的副作用少;临床主要用于急慢性胃和十二指肠溃疡,对胆碱型迷走神经张力过高所致的胃酸分泌过多,更为适用。
医药
路线1:以3-氨基吡啶为原料
- 步骤1:3-氨基吡啶在80℃氯化生成3-氨基-2-氯吡啶(Ⅰ)。
- 步骤2:3.86g化合物(I)和三乙胺溶于苯,搅拌下缓慢滴加5.85g邻硝基苯甲酰氯的苯溶液,回流反应后过滤,滤液浓缩得6.17g酰化产物(Ⅱ)粗品,收率95%。
- 步骤3:5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸,缓慢加入含过量氯化亚锡的浓盐酸溶液,加热反应后冷却,用氢氧化钠处理得4.1g还原产物(Ⅲ),收率92%(也可用催化氢化还原)。
- 步骤4:8.0g化合物(Ⅲ)在200℃下搅拌,环合反应完全后冷却,用醇处理得4.1g环合产物(Ⅳ),收率60%。
- 步骤5:3.17g化合物(Ⅳ)溶于二氧六环,滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯,回流8h,过滤后滤液浓缩,粗品重结晶得3.58g化合物(V),收率83%。
- 步骤6:3.01g化合物(V)和8.2ml N-甲基哌嗪溶于60ml苯,回流18h,蒸出苯后残液用盐酸处理得3.29g二盐酸哌仑西平粗品,收率74%。