86-54-4 肼屈嗪

该物质属于6.1C类存储类别，具有可燃、急性毒性（类别3）特性，经口摄入毒性数据：小鼠LD50 122 mg/kg，大鼠LD50 90 mg/kg；腹腔注射毒性数据：小鼠LD50 101 mg/kg，大鼠LD50 40 mg/kg。

用于中度及重度高血压，特别是肾性高血压及舒张压较高的患者；用于妊娠毒血症和急性肾小球肾炎所致的高血压。

医药

路线1：工业化生产盐酸肼屈嗪工艺

• 步骤：
  1. 氯化氢-乙醇溶液制备：1000升蒸馏釜中加入600升工业盐酸，通蒸气升温至100℃，产生的氯化氢气体被700升冰盐水冷冻的乙醇吸收，生成含量20～21％的氯化氢—乙醇溶液。
  2. 盐酸肼制备：
     • 500升高位槽中加入150升50％水合肼和300升乙醇；
     • 2000升反应釜中加入上述氯化氢—乙醇溶液，夹套通盐水降温至-10～-15℃，搅拌下滴加高位槽内制剂（2～3小时），保温反应4～5小时至溶液无色透明。
  3. 盐酸肼屈嗪粗品制备：
     • 反应釜中分批加入100千克邻氰基苯甲醛（2小时）；
     • 夹套去盐水，以3～5℃/小时升温至45～50℃，保温反应24～48小时（HPLC监控）；
     • 加CP级盐酸调pH至2～4，降温静置析晶8小时，甩滤后滤饼用乙醇洗涤3次（20升/次），100℃真空干燥8小时得粗品120千克。
  4. 精制：粗品按1:1（M:V）投入乙醇水溶液，85℃溶解后加10千克活性炭，压滤后滤液冷冻析晶8小时，甩滤后滤饼用乙醇洗涤3次（20升/次），100℃真空干燥8小时得精品75千克，收率50%，熔点272～273℃。