抗血小板聚集药物,能选择作用于循环的血小板,阻断血栓形成,抑制血小板因子释放而发挥抗血小板聚集作用;用于动脉硬化所致的缺血性心、脑血管和周围血管疾病,静脉血栓形成、血脂代谢障碍等;也可用于体外循环手术时防止血栓形成;口服,每日2次,每次100-200mg,饭后口服;65岁以上老年患者及肾功能不全患者每天以100-200mg为宜;常见不良反应有消化不良、腹痛、便秘、皮肤过敏反应、齿龈出血等;如出现荨麻疹样皮肤过敏立即停药;从甲醇结晶,熔点182~184℃;抗凝药,为血小板凝集抑制剂,并有消炎止痛作用。
医药
路线1:邻氰基苄基溴与2-(4-氨基苯基)丁酸反应
- 步骤:3.92g(0.02mol)邻氰基苄基溴和0.02mol2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中,回流6h;减压浓缩至约30ml后倾入约400ml乙醚中;分离出的固体用乙醇和乙醚重结晶,得2-[4-(1-亚氨基-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸;将其溶于60ml95%乙醇后,加到6.91g(0.05mol)碳酸钾溶于50ml水的溶液,回流12h后得澄清溶液;减压蒸去乙醇,过滤除去不溶物,滤液用8%的盐酸(约30ml)酸化;过滤析出的沉淀,依次用80ml水、15ml8%盐酸和40ml水洗,再用95%乙醇重结晶,得吲哚布芬。
- 收率:2-[4-(1-亚氨基-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸收率80%;吲哚布芬收率84%。
- 熔点:180~182℃。
路线2:邻苯二甲酸酐与2-(4-氨基苯基)丁酸反应
- 步骤:邻苯二甲酸酐、2-(4-氨基苯基)丁酸和乙酸混合,回流;倾入冰水,过滤,水洗,干燥,乙醇重结晶,得2-[4-(1,3-二氧代-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸;将其溶于乙酸,在剧烈搅拌下加入锌粉,回流;过滤,滤渣用乙酸洗;滤液减压蒸去溶剂,剩余物悬浮于水中,用碳酸钠溶液中和至pH值6;过滤,乙醇重结晶,得吲哚布芬。
- 收率:2-[4-(1,3-二氧代-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸收率85.1%;吲哚布芬收率68.5%。
- 熔点:181~183℃。