4-BOC-2-吗啡啉甲酸用于制备治疗多发性骨髓瘤的有效和选择性3-磷酸肌苷依赖激酶1 (PDK 1)抑制剂。
医药
路线1:
- 原料:4-(叔丁氧基羰基)吗啉-2-甲酸甲酯(251mg,1.02mmol)
- 步骤:将原料溶于甲醇(15mL)中,加入1mol/L的氢氧化钾水溶液(3mL),室温搅拌8小时;反应完成后加水,用5%柠檬酸水溶液调节pH,乙酸乙酯萃取,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸镁干燥,减压蒸发溶剂得产物。
- 收率:93%
- 产物表征:1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ1.40(9H,s),2.70(1H,dd,J=41.6,15.3Hz),3.03-3.09(1H,m),3.43-3.54(2H,m),3.78(1H,m),3.85(1H,dt,J=11.6,3.7Hz),4.04(1H,dd,J=8.6,3.7Hz),12.73(1H,brs)
- 参考文献: