330784-47-9 阿伐那非
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安全说明
常温运输。危险性质:否。WGK Germany: WGK 3。海关编码: 29339900。存储类别: 11 - 可燃固体。
用途与制备
阿伐那非是一种高选择性口服磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,用于治疗勃起功能障碍;通过抑制PDE5防止cGMP降解,增加cGMP水平导致血管舒张,促进阴茎血流量增加,需在性刺激下起效;具有起效迅速(约15分钟内可进行性活动,30-45分钟达最大血清浓度)、持续作用时间短、不良反应少的特点,2012年4月27日被FDA批准用于该适应症;其IC50为1nM,靶点为PDE5;在狗体内ED200%为37.5微克/千克,十二指肠内治疗可增强盆神经刺激诱导的阴茎海绵体内压和持续时间,在T2DM大鼠海绵体内注射1μM可局部改善勃起反应。
医药
阿伐那非可以从苄胺衍生物和嘧啶衍生物合成。