151907-80-1 (1R,4S)-N-BOC-4-氨基环戊-2-烯甲酸

该物质为皮肤刺激物，可引起皮肤刺激、严重眼睛刺激、呼吸道刺激；GHS信号词为警告，需采取对应预防及处置措施；WGK Germany为3，F值为10-23，海关编码为29223900。

用于医药相关领域，作为药物合成的中间体或相关研究的化学试剂。

医药

路线1：目标产物的制备

• 起始原料：(1R,4S)-4-氨基环戊-2-烯-1-羧酸（130g，1.0mol）
• 溶剂与试剂：水（250mL）、THF（750mL）、碳酸氢钠（170g，2.0mol）、二碳酸二叔丁酯（230g，1.05mol）
• 反应条件：将起始原料溶于水和THF的混合溶剂，加入碳酸氢钠搅拌30分钟后，缓慢加入固体二碳酸二叔丁酯，室温搅拌过夜
• 后处理：过滤除去不溶物，蒸发去除THF，残余物冷却至0℃后加2N HCl水溶液调节pH至3，析出白色固体，过滤收集、水洗、真空干燥过夜
• 产物信息：得到(1R,4S)-4-((叔丁氧羰基)氨基)环戊-2-烯甲酸230g，收率100%，产物经1H NMR（400MHz，CD3OD）表征，特征峰为δ 5.95（m，1H），5.79（m，1H），4.80（br s，1H），3.45（m，1H），2.50（m，1H），1.79（m，1H），1.44（s，9H）
• 参考文献：[1] Patent: WO2004/76411, 2004, A2, Page 27-28；[2] Patent: WO2003/93231, 2003, A2, Page/Page column 55-56；[3] Patent: US2007/155731, 2007, A1, Page/Page column 27；[4] Patent: US2007/155731, 2007, A1, Page/Page column 35；[5] Patent: WO2005/110409, 2005, A2, Page/Page column 30