3,4-二羟基-2'-氯苯乙酮是合成卡巴克络的关键中间体，卡巴克络又名安络血、肾上腺色素缩氨脲水杨酸钠，主要适用于毛细血管通透性增加所致的出血；同时也是止血药安络血、拟肾上腺素药物喘息灵等的中间体。
医药
路线1
产率：74%
合成条件：Stage #1: With aluminum (III) chloride In 1,2-dichloro-ethane at 5 - 10℃; for 0.50 h; Stage #2: at 5 - 20℃; for 20 h;
实验步骤：在约5-10℃下向冷却的1,2-二氯乙烷（20mL）溶液中加入氯化铝（6.0g，45mmol），然后将混合物溶液在5-10℃下搅拌约30分钟。然后在约10分钟内将儿茶酚（1）（2.0g，18.1mmol）分批加入到搅拌的反应混合物中，并将反应混合物进一步搅拌20分钟。在5-10℃下向上述溶液中加入氯乙酰氯（2.2g，19.3mmol）。然后将温度升至室温并进一步搅拌约20小时。反应完成后，在5-10℃下用稀盐酸溶液（40mL）淬灭反应，并在室温下搅拌2-3小时。过滤得到的固体并用水洗涤。将湿固体悬浮在稀乙酸中并加热，得到澄清溶液。向该澄清溶液中加入碳（0.1g）并搅拌30分钟。将反应混合物热过滤。冷却滤液，过滤形成的固体并用水洗涤。将其干燥，得到产物2-氯-1-（3,4-二羟基苯基）乙酮（2）。产量：2.5g，74％;熔点175-177℃。
参考文献：
- [1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 82, p. 293 - 307 [2] Patent: WO2008/107109, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 4-5 [3] Patent: WO2018/127806, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 8 [4] Fortschr. Teerfarbenfabr. Verw. Industriezweige, vol. 3, p. 858 [5] Zhurnal Russkago Fiziko-Khimicheskago Obshchestva, 1893, vol. 25, p. 154 [6] Chemische Berichte, 26 Ref. <1893>, 58, [7] Chemische Berichte, 1930, vol. 63, p. 1024,1028 [8] Zhurnal Russkago Fiziko-Khimicheskago Obshchestva, 1893, vol. 25, p. 162 [9] Fortschr. Teerfarbenfabr. Verw. Industriezweige, vol. 3, p. 858 [10] Fortschr. Teerfarbenfabr. Verw. Industriezweige, vol. 15, p. 1496 [11] Chemische Berichte, 1926, vol. 59, p. 1069,1070 [12] Journal of Medicinal Chemistry, 1983, vol. 26, # 8, p. 1158 - 1163 [13] Patent: WO2009/4593, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 6; 7 [14] European Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 44, # 5, p. 2275 - 2279 [15] European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 102, p. 387 - 397 [16] Fortschr. Teerfarbenfabr. Verw. Industriezweige, vol. 3, p. 857 [17] Fortschr. Teerfarbenfabr. Verw. Industriezweige, vol. 3, p. 857
路线2
将儿茶酚和氯乙酸加入干燥的反应锅内，升温至60℃，搅拌，85-90℃保温0.5h。冷至65℃以下，加入三氯氧磷，60-70℃反应4h，70-80℃反应4h，待反应物稠厚搅拌困难时，加水，升温，90-100℃水解0.5h。冷却结晶，冷至10℃以下，甩滤，固体物用水洗至中性，得2-氯-3',4'-二羟基苯乙酮。
